Blokátory kalciového kanála v boji proti hypertenzii

Arteriálna hypertenzia je ochorenie, ktoré si vyžaduje povinnú liečbu. Farmaceutické spoločnosti z roka na rok pracujú na tvorbe nových, účinnejších liekov na boj proti tejto chorobe. A dnes existuje veľké množstvo liekov, ktoré dokážu regulovať krvný tlak. Pomalé blokátory kalciového kanála (CCB) alebo antagonisty vápnika sú jednou zo skupín liekov, ktoré sa na tento účel široko používajú.

Všeobecná charakteristika blokátorov kalciových kanálov

Antagonisti kalcia majú rozmanitú chemickú štruktúru, ale nelíšia svoj mechanizmus účinku. Spočíva v blokovaní vstupu vápnikových iónov do buniek myokardu a do steny krvných ciev prostredníctvom špeciálnych pomalých kalciových kanálov. Zástupcovia skupiny nielen redukujú počet iónov tohto prvku, ktoré sú zachytené v bunkách, ale tiež ovplyvňujú ich pohyb v bunkách. Výsledkom je rozšírenie periférnych a koronárnych krvných ciev. Vďaka tomuto výraznému pôsobeniu vazodilatátora sa tlak znižuje.

Antagonisty vápnika sú jedným z najúčinnejších prostriedkov na liečbu hypertenzie, patriacej do "prvej línie". Sú výhodné pre liečenie starších ľudí sa stabilnej angíny, systolickej hypertenzie, dyslipidémie, poruchy periférnej cirkulácie, renálnych parenchymálnych lézie.

Prečo blokovať vápnik?

Ióny vápnika hrajú dôležitú úlohu pri regulácii fungovania všetkých orgánov kardiovaskulárneho systému. Riadia frekvenciu srdcových kontrakcií, regulujú srdcovú aktivitu a kontraktilnú funkciu myocytov. Ak sa pozoruje nadbytok iónov tohto mikroelementu alebo dôjde k narušeniu procesov jeho odstránenia z buniek, potom sa špecifické funkcie bunky rozpadnú, čo spôsobuje poruchy v činnosti srdca pumpy, v dôsledku čoho tlak stúpa.

Ako klasifikujú lieky?

Zaraďte CCB z rôznych dôvodov - chemickú štruktúru, trvanie účinku, špecifickosť tkaniva. Najčastejšie používanou klasifikáciou blokátorov kalciových kanálov je ich chemická štruktúra. Podľa nej vyzdvihuje:

  • phenylalkylamines;
  • dihydropyridíny;
  • benzothiazepiny.

Dihydropyridínové blokátory kalciového kanála majú prevládajúci účinok na krvné cievy a ťažko ho zisťujú na myokarde. Vzhľadom na ich vazodilatačný účinok majú tendenciu kontrahovať srdce, čo im znemožňuje užívať hypertenzných pacientov, ktorí majú srdcové problémy. Tento negatívny účinok prakticky nie je vyjadrený v prípravkoch 2 a 3 generácií, ktoré majú dlhší polčas rozpadu. Preukázaná schopnosť poskytovať drogy dihydropyridíny antioxidant, proti krvným doštičkám, angioprotective opatrenia na zníženie prejavov aterosklerotických lézií a zvýšiť účinok statínov. Dlhodobé dihydropyridíny účinne znižujú krvný tlak a prakticky žiadne vedľajšie účinky.

Do tejto skupiny patria: nifedipín, isradipín, amlodipín, felodipín, lerkanidipín, nitrendipín, lacidipín.

Benzotiazepíny a fenylalkylamíny naopak znižujú frekvenciu srdcových kontrakcií v dôsledku rovnakého účinku na myokard a cievy. To im spôsobilo voľbu pri terapii pacientov s hypertenziou v spojení so stabilnou angínou.

Prípravy týchto ne-dihydropyridínových skupín potláčajú automatizáciu sinusového uzla, znižujú kontraktilitu srdca, zabraňujú kŕčom koronárnych artérií, znižujú periférnu rezistenciu v cievach. Táto skupina zahŕňa verapamil a diltiazem.

Generácie BPC

Existuje ďalšia klasifikácia antagonistov vápnika. Je založený na vlastnostiach manifestovaného účinku na telo, trvaní jeho účinku a selektivity tkaniva. Izolujte blokátory kalciového kanála:

  • 1. generácia (diltiazem, nifedipín, verapamil);
  • 2. generácie (nifedipín SR, felodipín, diltiazem SR, nisoldipín, verapamil SR, manidipin, benidipin, nilvadipin, nimodipín);
  • Tretej generácie (lacidipín, lieková adipín, amlodipín).

Prvá generácia sa používa v obmedzenej miere kvôli nízkej biologickej dostupnosti, vysokému riziku vedľajších účinkov a tiež krátkodobému účinku.

Druhá generácia je v týchto ukazovateľoch dokonalejší, avšak niektorí zástupcovia majú aj krátke opatrenia. Pri vytváraní tretej generácie sa zohľadnili všetky nedostatky predchádzajúcich. Výsledkom boli prípravky s dlhodobým účinkom, vysoká biologická dostupnosť a vysoká selektivita tkanív.

Vlastnosti CCB

Antagonisti kalcia sú veľmi rozdielne vo svojej chemickej štruktúre, a preto môžu mať rôzne účinky:

  • zníženie krvného tlaku;
  • regulácia srdcového rytmu;
  • zníženie mechanického stresu v myokarde;
  • zlepšiť cerebrálny obeh pri ateroskleróze hlavných ciev;
  • zabrániť trombóze;
  • potlačiť nadmernú produkciu inzulínu;
  • znížiť tlak v pľúcnej tepne.

Indikácie na použitie

BCC možno použiť:

  • pri mono- alebo kombinovanej terapii hypertenzie;
  • na odstránenie systolickej hypertenzie, najmä u starších pacientov;
  • pri arteriálnej hypertenzii a ischemickom ochorení srdca na pozadí diabetu, dny, ochorení obličiek, bronchiálnej astmy;
  • s vazospastickou angínou;
  • na liečbu stabilnej angíny pectoris;
  • Ako alternatíva pre neznášanlivosť beta-blokátorov.

Nežiaduce účinky

Lieky tejto skupiny majú pre jednotlivé podskupiny bežné aj charakteristické vedľajšie účinky. Takže absolútne všetky CCB môžu spôsobiť:

  • alergické reakcie;
  • závraty;
  • nadmerné zníženie tlaku;
  • bolesti hlavy;
  • periférny edém (najmä často sa zväčšujú holenie a členky u starších pacientov);
  • pocit "horúcich zábleskov" a sčervenanie tváre.

Dihydropyridínové antagonisty vápnika môžu tiež vyvolať tachykardiu. Tento negatívny účinok je predovšetkým charakteristický pre nifedipín.

Non-dihydropyridínové zástupcovia CCB môžu narušiť atrioventrikulárne vedenie, spôsobiť bradykardiu, znížiť automatismus sínusového uzla. Verapamil tiež často spôsobuje zápchu a toxické účinky na pečeň.

Kontraindikácie pre použitie

Prijímanie CCB je zakázané, ak:

  • ťažká hypotenzia;
  • systolická dysfunkcia ľavej komory;
  • akútny infarkt myokardu;
  • ťažká aortálna stenóza;
  • hemoragická mŕtvica;
  • atrioventrikulárna blokáda o 2-3 stupňoch;
  • v prvom trimestri gravidity;
  • počas dojčenia.

S opatrnosťou a zohľadnením všetkých rizík CCB je možné použiť nasledovné:

  • v 3. trimestri gravidity;
  • s cirhózou pečene;
  • s angínou pectoris.

Je potrebné si uvedomiť, že lieky nedigidropiridinovyh skupina sa nesmie užívať súčasne s beta-blokátory a blokátory dihydropyridínu zakázané v kombinácii s prijímacím dusičnanmi, prazosín, síran horečnatý.

Prípravy BPC

Spoločný zoznam blokátorov kalciových kanálov používaných pri liečbe hypertenzie:

  • Verapamil (Isoptin, Lekoptin, Finoptin);
  • Diltiazem (Dilren, Cardil, Dilsem);
  • Nifedipín (Corinfar, Adalat, Cordaflex, Cordipin Retard);
  • Amlodipín (Amlo, Stamlo, Amlovas, Normodipin, Norvask);
  • Felodipín (Felodip, Plendil);
  • Nitrendipín (Unipress, Baypress);
  • Lakidipín (Lacidip);
  • Lercanidipín (Lercamen).

V žiadnom prípade by ste nemali predpísať sami žiadne lieky sami. Uistite sa, že ste absolvovali vyšetrenie a dostali od lekára stretnutia s prihliadnutím na všetky znaky tela, závažnosť ochorenia a prítomnosť sprievodných ochorení.

Blokátory draslíka alebo vápnika?

Pacienti dosť často zamieňajú blokátory kalciového kanála s blokátormi draslíkových kanálov. Ale to sú úplne iné látky. Blokátory draslíkových kanálov sú lieky triedy antiarytmík. Vyvíjajú svoj účinok spomalením toku draslíka cez membrány kardiomyocytov. Tým sa znižuje automatizmus sínusového uzla a zabraňuje atrioventrikulárnemu vedeniu. Táto skupina liekov na regáloch lekární predstavuje amiodarón (Cordarone, Amiocordin, Cardiodarone), sotal (Sotalex, SotaGexal).

Antagonisty kalcia: zoznam liekov, akcie, indikácie

"Tichý" zdravotný problém, ako sa nazýva hypertenzia, vyžaduje povinnú liečbu. Najlepšie mysle sveta neustále hľadajú nové a nové lieky, ktoré regulujú krvný tlak, zlepšujú krvný obeh a zabraňujú takým nebezpečným následkom hypertenzie ako srdcový infarkt alebo mŕtvica. Existuje veľa rôznych skupín liekov, ktorým je pridelená táto úloha.

Antagonisti vápnika (AC) predstavujú jednu z týchto skupín a majú množstvo pozitívnych vlastností a sú všeobecne považované za jednu z najlepších možností medzi antihypertenzívami. Sú pomerne mierne, nie sú bohaté na vedľajšie účinky, ktoré, ak sa vyskytnú, sú skôr slabé.

Kedy sa kalcium stane príliš veľa?

Prípravky z tejto skupiny (antagonisty vápnika), odborníci nazývajú, ako človek, ako je, že: blokátory "pomaly", blokátory kalciových kanálov (CCB), blokátory kalciových iónov, blokátory kalciových iónov. Avšak to, čo je vápnik, prečo by nemalo byť dovolené do klietky, ak sa znižuje svalovú hmotu, vrátane, a srdce, tam, kde sú tieto kanály, je dôvod, prečo tak veľká pozornosť k nim vôbec - podstatu mechanizmu účinku týchto liekov?

Fyziologická aktivita je charakteristická výlučne ionizovaným vápnikom (Ca ++), to znamená, že nie je spojené s proteínmi. V iónoch Ca sú svalové bunky, ktoré ju používajú na ich fungovanie (kontrakcia), veľmi potrebujú, preto čím je tento prvok viac v bunkách a tkanivách, tým väčšia je sila kontrakcie. Ale je to vždy užitočné? Nadmerná akumulácia vápenatých iónov vedie k zbytočnému napätiu svalových vlákien a preťaženiu, takže v bunke musí byť v nezmenenom množstve, inak by boli narušené procesy závislé na tomto prvku, stratili ich periodicitu a rytmiku.

schéma preťaženia kardiomyocytmi kalciovými iónmi

Každá bunka samotná udržuje koncentráciu vápnika (sodíka, draslíka) na požadovanej úrovni cez kanály umiestnené vo fosfolipidovej membráne, ktorá oddeľuje cytoplazmu od medzibunkového priestoru. Úlohou každého kanálu je riadiť priechod jedným smerom (či už vo vnútri článku alebo vonku) a distribúciou určitých iónov (v tomto prípade vápnika) v bunke samotnej alebo mimo nej. Pokiaľ ide o vápnik, treba poznamenať jeho veľmi vysokú aspiráciu akýmkoľvek spôsobom, aby sa dostal do bunky z medzibunkového priestoru. preto, Niektoré QC musia byť zablokované, aby sa nestratili prebytočné ióny vápnika, ktoré sa pokúšajú vstúpiť do bunky a tak chrániť svalové vlákna pred nadmerným stresom (mechanizmus pôsobenia AK).

Pre normálne fungovanie kalciových kanálov, okrem Ca ++, sú potrebné katecholamínov (adrenalín a noradrenalínu), ktoré aktivujú QC, však, v tomto ohľade, kombinované použitie antagonistov vápnika a beta-blokátory (s výnimkou pre lieky, ktoré patria do nifedipínu skupiny), nie je žiaduce, pretože je možné nadmerné potlačenie funkcie kanálu. Cievy od tohto nie veľmi ovplyvnená, ale myokard, má dvojaký účinok, môžu reagovať na vývoj atrioventrikulárneho bloku.

Existuje niekoľko typov vápnikových kanálov, ale mechanizmus účinku antagonistov vápnikových iónov je zameraný len na pomalé QC (typ L), ktoré obsahujú rôzne tkanivá hladkého svalstva:

  • Sinoatrálne cesty;
  • Atrioventrikulárne cesty;
  • Purkinje vlákna;
  • Myofibrily srdcového svalu;
  • Hladké svaly krvných ciev;
  • Kostrové svalstvo.

Samozrejme, tam sa vyskytujú zložité biochemické procesy, ktorých popis nie je našou úlohou. Stačí si všimnúť, že:

Automatizácia srdcového svalu je podporovaná vápnikom, ktorý v bunkách srdcových svalových vlákien vyvoláva mechanizmus jeho kontrakcie, takže zmena hladiny vápenatých iónov nevyhnutne vedie k narušeniu činnosti srdca.

Schopnosti antagonistov vápnika

Antagonisty kalciových kanálov sú reprezentované rôznymi chemickými zlúčeninami, okrem zníženia krvného tlaku, máte aj niekoľko ďalších možností:

  1. Sú schopní regulovať srdcovú frekvenciu, preto sa často používajú ako antiarytmiká.
  2. Treba poznamenať, že lieky tejto farmaceutickej skupiny pozitívne ovplyvňuje tok mozgu aterosklerotického procesu v cievach hlavy a na tento účel sa používajú na liečbu pacientov po mŕtvici.
  3. Prekrývanie cesty ionizovaného vápnika v bunkách, tieto lieky zníženie mechanického stresu v myokarde a znížiť jeho kontraktilitu. Vďaka antispastickému účinku na stenách koronárnych artérií expanduje, čo zvyšuje krvný obeh v srdci. Účinok na periférne arteriálne cievy sa znižuje na zníženie horného (systolického) krvného tlaku a samozrejme aj na periférny odpor. Vďaka vplyvu týchto liečiv sa teda znižuje potreba srdcového svalu v kyslíku a prírastok myokardu živinami a predovšetkým kyslíkom.
  4. Antagonisty vápnika v dôsledku inhibície metabolizmu Ca ++ v bunkách inhibujú agregáciu krvných doštičiek, zabrániť tvorbe krvných zrazenín.
  5. Prípravky tejto skupiny majú antiaterogénne vlastnosti, znížiť tlak v pľúcnej tepne a spôsobujú expanzia priedušiek, čo umožňuje ich použitie nielen ako antihypertenzívne činidlo.

Schéma: mechanizmus účinku a možnosť generácie AK 1-2

Predkovia a nasledovníci

Lieky používané na liečbu arteriálnej hypertenzie a srdcových ochorení, patriace do triedy antagonistov vápnikových iónov selektívneho účinku, sú rozdelené do troch skupín:

  • Prvou skupinou sú fenylalkylamínové deriváty, ktorého predchodcom je verapamil. Ďalej verapamil, zoznam liekov zahŕňajú lieky druhej generácie: anipamil, tiapamil, falipamin, cieľovú aplikáciu, ktorá je srdcový sval cesty a steny nádoby. Vzhľadom k tomu, p-blokátory, nie sú vyrovnané, ako je myokard dostane dvojaký účinok, ktorý môže porušovať (spomalenie) atrioventrikulárny provodimosti.Patsientam majúci veľké množstvo v arzenálu antihypertenzív rôznych tried liečivá,
    je potrebné poznať podobné vlastnosti prípravkov a pri snahe znížiť tlak akýmkoľvek spôsobom, to znamená.
  • Skupina dihydropyridínových derivátov (Druhý) pochádza z nifedipínu, základné schopnosti, ktoré sú k vasodilatorickému (vazodilatačný) účinok. Zoznam liekov druhej skupiny patria drogy druhej generácie (nikardipín, nitrendipín), pričom selektívny účinok na krvné cievy v mozgu nimodipínu, uprednostňovať koronárnych tepien nisoldipín a silné dlhodobo pôsobiace formulácie takmer bez vedľajších účinkov spojených s 3 generácie AK: amlodipín, felodipín, isradipín. Ako zástupcovia dihydropyridínu majú vplyv iba na hladké svalstvo ciev, zatiaľ čo zostane ľahostajný k útoku, ktoré sú kompatibilné s beta-blokátory, a v niektorých prípadoch dokonca odporúča (nifedipínu).
  • Treťou skupinou blokátorov pomalých kalciových kanálov je diltiazem (benzotiazepínové deriváty), ktorý je v medzipolohe medzi verapamilom a nifedipínom a v iných klasifikáciách sa týka liekov prvej skupiny.

Tabuľka: zoznam antagonistov vápnika registrovaných v Ruskej federácii

Zaujímavé je, že existuje ďalšia skupina antagonistov vápnikových iónov, ktorá sa v klasifikácii týchto iónov nevyskytuje a nie je v nich zahrnutá. Toto je - Neselektívna AK vrátane derivátov piperazínu (cinnarizín, beelred, flunarizín atď.). Najobľúbenejšie a najznámejšie v Rusku je cinnarizín. Dlhodobo sa predávajú v lekárňach a sú často používané ako vazodilatačné v bolesti hlavy, závraty, hučanie v ušiach a zlú koordináciu pohybov, spôsobená kŕčov ciev hlavy, zhoršuje mozgovej cirkulácie. Droga sa prakticky nezmení krvného tlaku u pacientov, ako to je často poznamenal, výrazné zlepšenie celkového stavu, a preto trvať dlhú dobu v ateroskleróze mozgových ciev, horných a dolných končatín, rovnako ako po ischemickej cievnej mozgovej príhode.

Deriváty fenylalkylamínov

Prvá skupina blokátorov kalciových kanálov - deriváty fenylalkylamínov alebo skupina verapamilu - je malý zoznam liekov, kde je verapamil (izoptín, finaptín) najznámejší a často používaný.

verapamil

Liečivo je schopné pôsobiť nielen na cievy, ale aj na srdcový sval, pričom znižuje frekvenciu kontrakcií myokardu. Krvný tlak verapamilu v bežných dávkach znižuje málo, preto sa používa pre potlačenie atrioventrikulárny vedenie dráh a depresie automacie v sínusovom uzle, tj., Predovšetkým mechanizmus účinku liečiva používa v porucha srdcového rytmu (supraventrikulárna arytmia). Pri injekčných roztokoch (intravenózne podanie) liek začne účinkovať po 5 minútach, takže sa často používajú ambulantní lekári.

Účinok Isoptin a finoptin tablety začne o dve hodiny neskôr, v tejto súvislosti, že sú určené pre použitie v domácnosti pre pacientov s anginou pectoris, pri kombinovanej formy angíny pectoris a supraventrikulárnych arytmií, ale v prípade anginy Prinzmetalovej verapamilu len liek voľby. Takéto lieky pacienti sami nepredpisujú ju - je to lekár, ktorý vie, že starší ľudia verapamil by dávku znížiť z dôvodu, že majú zníženú rýchlosť metabolizmu v pečeni. Naviac liečivo môže byť použitý pre korigovanie krvného tlaku u tehotných žien alebo dokonca ako antiarytmické pri fetálny tachykardia.

Prípravy druhej generácie

Klinické využitie iných liekov verapamilovej skupiny súvisiace s liečivami druhej generácie tiež našlo svoju aplikáciu v klinickej praxi:

  1. anipamil sa odlišuje výkonnejším (v porovnaní s verapamilom) pôsobením, ktoré trvá približne 1,5 dňa. Liečivo postihuje hlavne srdcový sval a steny ciev, avšak atrioventrikulárna vodivosť neovplyvňuje.
  2. Falipamil selektívne pôsobí proti sínusovému uzlu, prakticky nemení krvný tlak, a preto sa používa hlavne pri liečbe supraventrikulárnych tachykardií, zotavenej angíny a napätia.
  3. tiapamil Výkon dáva 10 krát verapamil, tkanivová selektivita pre to tiež nie je bežné, ale môžu významne blokujú iónové kanály sodného, ​​a preto osvedčené pre liečenie ventrikulárnej arytmie.

Deriváty dihydropiperidínu

Zoznam prípravkov dihydropyridínových derivátov zahŕňa:

Nifedipín (Corinfar, adalát)

To sa vzťahuje na aktívne systémové vazodilatačné, že nemá prakticky žiadny antiarytmická schopnosť, ktorá je vlastná liečivo verapamil skupine.

Nifedipín znižuje krvný tlak, srdcová frekvencia zvyšuje rýchlosť z niekoľkých (reflexu) má antiagregačný vlastnosti, čím sa zabraňuje zbytočnému trombózy. Vzhľadom antispazmodické schopností, liek sa často používa na odstránenie kŕče vyskytujú v vazospastická angíny v pokoji, tak aj pre preventívne účely (aby sa zabránilo rozvoju záchvatov) v prítomnosti angíny pacienta.

V klinickej praxi široko používaný okamžitej nifedipín (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), ktorý nadobudne účinnosť v asi pol hodiny a udržať efekt až 6 hodín, ale ak sú žuť, liek pomáha pri 5-10 minút, však, Antianginózna jeho účinok ešte nebude taký výrazný ako účinok nitroglycerínu. Tablety nifedipínu sa tzv nástupu dvojfázové uvoľňovanie účinku za 10-15 minút, doba trvania môže byť asi jeden deň. Nifedipín tablety niekedy používaný k rýchlemu zníženiu krvného tlaku (10 mg sublingválne - účinok sa vyskytuje od 20 minút do jednej hodiny).

Teraz v európskych nemocniciach je stále populárnejšie dlhodobo pôsobiaci nifedipín, vzhľadom k tomu, že nežiaduce účinky mal menej, a môže užívať raz denne. Avšak, najlepšie rozpoznaný unikátnym systémom pomocou nifedipínu s predĺženým uvoľňovaním, ktorá poskytuje normálne koncentrácii liečiva v plazme, až do 30 hodín a úspešne použitý nielen ako hypotenzívne činidlo pre liečenie hypertenzie, ale tiež sa podieľa na zmiernenie anginy záchvaty pokoji a pri záťaži. Je potrebné poznamenať, že v týchto prípadoch je počet nežiadúcich prejavov je znížená o polovicu v porovnaní s predĺženým uvoľňovaním nifedipínu s inými formami liečiva.

Nicardipín (perdipín)

Vazodilatačný účinok sa považuje za prevládajúci, liek je hlavne zahrnutý do terapeutických opatrení v boji proti angíne a hypertenzii. Okrem toho je nikardipín vhodný ako rýchlo pôsobiaci liek na zmiernenie hypertenznej krízy.

Nisoldipin (baimicard)

Mechanizmus účinku pripomína nikardipín.

Nitrendipín (bypress)

Štruktúrne veľmi podobná nifedipínu, má vazodilatačný účinok, neovplyvňuje atrioventrikulárne a sínusové uzliny, môže byť kombinovaná s beta-adrenoblokátormi. Pri súbežnom užívaní s digoxínom môže zvýšený tlak zvýšiť jeho koncentráciu na polovicu, čo by sa nemalo zabúdať, ak je potrebné kombinovať tieto dve lieky.

Amlodipín (norvasc)

Niektoré zdroje sa týkajú liekov tretej generácie, aj keď iné tvrdia, že spolu s felodipínom, isradipínom, diltázou, nimodipínom patrí k antagonistom vápnika druhej generácie. To však nie je tak dôležité, pretože je to skutočnosť, že tieto lieky pôsobia jemne, selektívne a dlho.

Amlodipín má vysokú selektivitu voči tkanivám, pričom vylučuje myokard, atrioventrikulárne vedenie a sínusový uzol a trvá až deň a pol. Spolu s amlodipínom možno často nájsť lacidipín a lerkanidipín, ktoré sa tiež používajú na liečbu arteriálnej hypertenzie a označujú sa ako generátory vápnika na vstup vápnikových iónov tretej generácie.

Felodipín (v zajatí)

Má vysokú selektivitu pre cievy, ktorá je 7 krát vyššia ako nifedipín. Liek účinkuje dobre s beta-blokátormi a je predpísaný na liečbu koronárnych ochorení srdca, cievnej insuficiencie, arteriálnej hypertenzie v dávke predpísanej lekárom. Felodipín môže zvýšiť koncentráciu digoxínu až na 50%.

Isradipin (Lomir)

Trvanie antianginózneho účinku až 9 hodín pri perorálnom podaní sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky vo forme hyperemie tváre a opuchu chodidiel. V prípade zlyhania obehu spôsobeného preťažením sa odporúča intravenózne podanie (veľmi pomaly!). Odporúča sa dávka vypočítaná lekárom (0,1 mg / kg telesnej hmotnosti za 1 minútu - 1 podanie, potom s dávkou 0,3 mg / kg - 2). Je zrejmé, že samotný pacient nemôže vykonať takéto výpočty ani injekciu lieku, takže injekčné roztoky tohto lieku sa používajú iba v nemocnici.

Nimodipín (nimotop)

Liečivo sa rýchlo vstrebáva, hypotenzný účinok nastáva približne o hodinu neskôr. Bol zaznamenaný dobrý účinok intravenózneho podávania lieku v počiatočnom štádiu akútnej cerebrovaskulárnej príhody a v prípade subarachnoidálneho krvácania. Použitie nimodipínu na liečbu mozgových katastrof je spôsobené vysokou obratnosťou lieku na cievy mozgu.

Nové lieky z triedy antagonistov vápnika

diltiazem

Novým typom blokátorov vápnikových iónov, ktoré možno nazvať aj lieky tretej generácie, je diltiazem. Ako už bolo uvedené, zaujíma pozíciu: "verapamil - diltiazem - nifedipín". S verapamilom je podobný tým, že je tiež "nie ľahostajný" voči sínusovému uzlu a atrioventrikulárnemu vedeniu, potlačuje, hoci v menšej miere, ich funkciu. Rovnako ako nifedipín, diltiazem znižuje krvný tlak, ale robí to jemnejšie.

Diltiazem je predpísaný pre koronárne ochorenie srdca, Prinzmetalovú angínu a rôzne varianty hypertenzie a znížením len vysokého tlaku (horného a dolného). S normálnym krvným tlakom liek zostáva liek lhostejným voči cievam, takže sa nemôžete obávať nadmerného poklesu tlaku a rozvoja hypotenzie. Kombinácia tohto lieku s tiazidovými diuretikami zvyšuje hypotenzné schopnosti diltiazemu. Avšak napriek mnohým výhodám nového lieku je potrebné poznamenať, že jeho použitie je kontraindikované:

Bepredil

Unikátnu schopnosť blokovať pomalé vápnikové a sodíkových kanálov má liek bepredil, že v dôsledku toho môžu mať vplyv ako na cievne steny a na Prevodné systém srdca. Rovnako ako je verapamil a diltiazem, pôsobí na AV uzla, ale v prípade hypokaliémie, môže to viesť k rozvoju ventrikulárnych arytmií, avšak pri priraďovaní bepredila tieto vlastnosti sú zaznamenané, a hladina iónov horčíka a draslíka neustále monitorovaná. Je potrebné poznamenať, že droga všeobecne vyžaduje osobitnú starostlivosť, nie je v kombinácii s tiazidmi, chinidín, sotalol, niektoré antidepresíva, tak amatérske pacienti stretávajú rôzne dôsledky a bude úplne na mieste.

Foridon

Do zoznamu liekov by som chcel pridať pôvodný antianginózny liek vyrobený v Ruskej federácii, nazývaný foridón, ktorý v primeraných dávkach môže nahradiť nifedipín a diltiazem.

Vlastnosti majte na pamäti

Antagonisti kalcia nemajú toľko kontraindikácií, ale aj tak existujú je potrebné zvážiť:

  • Nifedipín spravidla nie je predpísaný pri nízkych počiatočných tlakoch, v prípade slabosti sínusového uzla alebo tehotenstva.
  • Snaží sa vyhnúť sa verapamilu, ak je pacientovi diagnostikovaná porucha vedenia AV, syndróm slabosti sínusového uzla, závažné zlyhanie srdca a samozrejme arteriálna hypotenzia.

Aj keď nie sú prípady predávkovania blokátorov kalciových kanálov oficiálne zaznamenané, ale ak máte podozrenie na podobnú skutočnosť, pacient sa injekčne aplikuje chloridom vápenatým intravenózne. Navyše lieky tejto skupiny, rovnako ako akékoľvek farmakologické činidlo, poskytujú niektoré vedľajšie účinky:

  1. Sčervenanie kože tváre a zóny dekoltu.
  2. Znížený krvný tlak.
  3. "Tides", ako pri menopauze, ťažkosti a bolesti v hlave, závraty.
  4. Poruchy z čreva (zápcha).
  5. Zvýšený pulz, opuch postihujúci hlavne členku a holeň - vedľajší účinok nifedipínu;
  6. Zníženie srdcovej frekvencie a atrioventrikulárna blokáda môže viesť k použitiu verapamilu.

Tabuľka: Vedľajšie účinky a kontraindikácie AD

Vzhľadom k tomu, že blokátory kalciových kanálov sú často predpísať v kombinácii s beta-blokátory a diuretiká, je nutné poznať nepriaznivé účinky ich interakcie: beta-blokátory zosilňovať spomalenie tepu a porušenie atrioventrikulárne vedenie a diuretiká zvyšujú hypotenzívny účinok AK, je potrebné mať na mysli, keď výber dávok týchto liekov.

Zoznam liečiv blokujúcich vápnikový kanál: indikácie a zvláštnosti použitia

Pomalé blokátory kalciového kanála (BCCC) sú skupinou liekov, ktoré majú odlišný pôvod, ale majú podobný mechanizmus účinku. Okrem toho môžu mať sprievodné terapeutické účinky. Zoznam prípravkov blokátorov kalciových kanálov pozostáva z malého počtu zástupcov. Ich počet je o málo viac ako 20.

Skupina chemoterapeutických látok, nazývaných antagonisty vápnika, sa široko používa v medicíne. Tieto lieky sa používajú na liečbu rôznych patológií kardiovaskulárneho systému.

Klasifikácia antagonistov vápnika je založená na chemickej štruktúre, ako aj na čase ich objavenia. Existujú teda 4 hlavné skupiny, ktoré zahŕňajú:

  1. Dihydropyridíny (skupina nifedipínu).
  2. Difenylalkylamíny (verapamilová skupina).
  3. Benzotiazepíny (diltiazemová skupina).
  4. Difenylpiperazíny (skupina cinnarizínu).

Dihydropyridínové antagonisty vápnika sú hlavnou skupinou, pretože sa neustále vyvíja a má najväčší počet zástupcov blokátorov kalciových kanálov. Okrem toho sa izoluje niekoľko liekov, ktoré nepatria k žiadnej z vyššie uvedených skupín.

Existujú štyri generácie BCCI. Do tretej a štvrtej generácie sú len antagonisty vápnika dihydropyridínu. Prvým liekom, ktorý bol syntetizovaný v polovici 20. storočia, patriaci do tejto skupiny liekov, je Verapamil. Tento nápravný prostriedok vyvolal vývoj tejto skupiny drog.

Hlavnými predstaviteľmi antagonistov vápnika sú:

  • Verapamil, Tiapamil, Falipamil, ktoré patria do skupiny fenylalkylamínov.
  • Diltiazem, Clentiazem sú benzotiazepíny.
  • Cinnarizín a flunarizín sa týkajú difenylpiperazínov.
  • Nikarditsin, nifedipín, nimodipín, felodipín, lacidipín a lerkanidipínu sú dihydropyridínové antagonistu vápnika.

Dihydropyridínová skupina sa čoskoro doplní novými látkami, keďže mnohé lieky pokračujú v klinických skúškach, ktoré musia byť dokončené s cieľom získať povolenie na vstup na farmakologický trh.

Mechanizmus účinku blokátorov kalciových kanálov spočíva v tom, že tieto látky blokujú tok vápnikových iónov do bunky. Blokovanie vápnikových kanálov vedie k zmene v práci orgánov a tkanív. Bez ohľadu na povahu pôvodu, každá droga zablokuje tieto kanály.

Indikácie na použitie

Zoznam aplikácií BPC je pomerne široký. Hlavné patológie, v ktorých sú tieto lieky predpísané, sú:

  1. Arteriálna hypertenzia. Toto ochorenie je hlavným znakom používania antagonistov vápnika. Je to spôsobené tým, že hlavným účinkom týchto liekov je práve hypotenzívny účinok.
  2. Rôzne varianty angíny pektoris, okrem nestabilných foriem.
  3. Nadzheludochkovye arytmie. Vo všeobecnosti je možné použiť takéto lieky na rôzne poruchy srdcového rytmu.
  4. Hypertrofická kardiomyopatia rôznych etiológií.
  5. Raynaudova choroba.
  6. Migréna.
  7. Encefalopatia.
  8. Poruchy mozgového obehu.
  9. Alkoholizmus.
  10. Alzheimerovej choroby.
  11. Starý delirium.
  12. Horea Huntington.

Niektorí zástupcovia majú navyše antihistamínový účinok, ktorý umožňuje ich použitie pri alergických reakciách. Napríklad Cinnarizine sa používa na urtikáriu a na odstránenie svrbenia.

Použitie liekov, ktoré blokujú vápnikové kanály, s vyššie uvedenými ochoreniami je založené na tom, že majú vazodilatačný účinok. vazospazmus sprevádza takmer všetky ochorenia kardiovaskulárneho systému, čo spôsobuje zlé prekrvenie tkanív a bunkovej smrti.

Okrem toho blokovanie príjmu vápnika v tkanive prerušuje mechanizmus úmrtia mozgových buniek, ktorý sa pozoruje pri mŕtviciach, ako aj akútne poruchy obehu. Použitie týchto liekov v prvých hodinách ochorenia umožňuje zabrániť vzniku pretrvávajúcich porúch centrálneho nervového systému, ako sú paralýza a paréza.

Expertné stanovisko

Avšak, použitie blokátorov kalciových kanálov v akútnych cerebrovaskulárnych ochorení v súčasnosti obmedzený na použitie nimodipínu s subarachnoidálneho krvácania, aby sa zabránilo sekundárnym mozgovú ischémiu v dôsledku vaskulárneho spazmu. Výhody BCCI v iných typoch porúch mozgovej cirkulácie neboli preukázané, preto by sa tieto lieky v takýchto prípadoch nemali používať.

Portálový expert, lekárka prvej kategórie Taras Nevelichuk.

V súčasnej dobe sa začal aktívne skúmať použitie blokátorov vápnikových kanálov pre liečenie závažných ochorení centrálneho nervového systému, ako je Alzheimerova choroba a Huntingtonova chorea. Je to spôsobené tým, že posledná generácia liekov má psychotropný účinok a chráni aj mozgové bunky pred účinkami rôznych negatívnych faktorov. Predpokladá sa, že pravidelný príjem blokátorov kalciových kanálov umožňuje významne predĺžiť absenciu symptómov u Alzheimerovej choroby.

štruktúra

Zloženie blokátorov kalciových kanálov sa mení. Je to spôsobené vzťahom k rôznym chemickým skupinám. Spolu s prítomnosťou hlavnej účinnej látky tieto tablety obsahujú pomocné látky. Tieto zložky sú potrebné na vytvorenie dávkovej formy.

Okrem toho sa vyrábajú kombinované prípravky, ktoré okrem svojho antagonistu vápnika majú vo svojom zložení aj látky súvisiace s inými terapeutickými skupinami. Najčastejšie sa tieto lieky kombinujú s dusičnanmi, ktoré sa v kardiológii široko používajú na liečbu angíny a kardiomyopatie.

Tieto prípravky sú dostupné vo forme tabliet na orálne a sublingválne podávanie, instantné kapsuly a roztoky na intravenózne podanie. Je potrebné poznamenať, že rýchlosť nástupu terapeutického účinku, závisí od typu BCCI a tvaru uvoľnenie a spôsobu podania.

Najrýchlejší pokles krvného tlaku sa teda pozoruje, keď sa niektoré lieky injikujú do žily. Zvláštnosť injekcie spočíva v tom, že liečivo sa musí injekčne aplikovať veľmi pomaly, takže nie sú žiadne vážne poruchy srdcového svalu.

Sublingválne tablety sa rozpúšťajú pod jazykom. Vďaka dobrému prívodu krvi do sliznice ústnej dutiny sa účinné látky rýchlo vstrebávajú do krvného riečiska a šíria sa po celom tele.

Najviac dlho čakať na účinok pri užívaní perorálnych tabliet. Po ich účinku dochádza po 30-40 minút (a niekedy aj vyššie) v dôsledku prítomnosti potravy v gastrointestinálnom trakte a predĺženej produkciu enzýmov pre aktiváciu látky obsiahnuté v tablete.

výhody

Hlavnou výhodou antagonistov vápnika v liečbe ochorení kardiovaskulárneho systému, v skutočnosti, že tieto lieky majú viac efektov, prispieva k normalizácii krvného obehu a rozšírenie priesvitu cievneho riečiska.

To znamená, že okrem toho, že blokátory vápnikového kanála vedú k vazodilatácii, majú stále množstvo opatrení, medzi ktoré patria:

  1. Zvýšená produkcia moču. Diuretický účinok prispieva k skorému zníženiu krvného tlaku, čo sa dosahuje v dôsledku zníženia reverznej absorpcie sodíkových iónov v obličkových tubuloch.
  2. Inhibícia kontraktilnej funkcie srdcového svalu. Slabé kontrakcie srdca vedú k poklesu systolického tlaku, ktorý charakterizuje silu kontrakcie srdca.
  3. Antiagregačný účinok. Jedným z hlavných javov, ktoré sa pozoruje pri narušení dodávok krvi a kŕčových krvných ciev, je tvorba trombov. Hlavným mechanizmom, ktorý k tomu prispieva, je agregácia krvných doštičiek. To znamená, že krvné telieska sa zhromažďujú a vytvárajú krvné zrazeniny.

Takéto terapeutické účinky môžu rýchlo a účinne znížiť tlak a tiež znížiť riziko vzniku takých nebezpečných komplikácií, ako je infarkt myokardu a mozgová príhoda. Stojí za zmienku, že takéto komplikácie sa často vyskytujú pri hypertenzných ochoreniach.

prihláška

Blokátory vápnikového kanála sa používajú v závislosti od diagnózy, na základe ktorej bola vykonaná vymenovanie, ako aj od výberu konkrétnej drogy. Nezávislé užívanie týchto liekov je zakázané, pretože ich zneužitie môže spôsobiť otravu alebo vznik nežiaducich účinkov.

Pred použitím je potrebné podrobiť sa kompletnému vyšetreniu, ktorého účelom je určiť diagnózu pre vymenovanie a prítomnosť sprievodných patológií, ktoré môžu byť kontraindikáciami použitia.

Najbežnejšie možnosti liečby hypertenzie sú nasledovné.

  • Nifedipín sa užíva od 5 do 10 mg 4 krát denne (toto liečivo sa najčastejšie používa na rýchle zníženie krvného tlaku).
  • Amlodipín, isradipín, Felopidín sa podávajú 2,5 mg. Ak sa nepozoruje požadovaný účinok, postupne sa dávka môže zvýšiť na 10 mg. Felopidín sa môže užívať dvakrát denne a ďalší zástupcovia sa užívajú nie viac ako raz denne, pretože majú vysoký toxický účinok na telo.
  • Dávka Verapamilu sa pohybuje od 40 do 120 mg na dávku. Postupne sa zvyšuje, až kým sa neobjaví pretrvávajúci terapeutický účinok. S rozvojom hypertenznej krízy je možná intravenózna aplikácia Verapamilu. Je veľmi opatrné podávať tento liek pod kontrolou hemodynamických parametrov. Tento nástroj sa často používa na liečbu supraventrikulárnych porúch srdcového rytmu a nie pri hypertenzii.
  • Gallopamil. Tento liek je predpísaný pri dávke 50 mg na sedenie. Denná dávka by nemala presiahnuť 200 mg a je lepšie, ak bude 100 mg, tj dve predpísané denné dávky.

Pri iných patologických stavoch sú blokátory vápnikového kanála predpísané výlučne individuálne, berúc do úvahy vek, pohlavie a prítomnosť iných ochorení u ľudí.

Kritériom účinnosti liečby antagonistami vápnika je pretrvávajúce zníženie krvného tlaku. Okrem toho je potrebné sledovať prácu srdca, najmä pri liečbe Verapamilom a jeho derivátmi. K tomu je vykonávané pravidelné vyšetrenie EKG, vo výsledkoch ktorého je možné identifikovať funkčné poruchy.

kontraindikácie

Hlavnými kontraindikáciami pre použitie antagonistov vápnika sú také ochorenia a stavy:

  1. Akútny infarkt myokardu. Táto akútna choroba je absolútnou a jednou z najdôležitejších kontraindikácií, pretože použitie týchto liekov zvyšuje riziko úmrtia.
  2. Nestabilná angína pectoris.
  3. Nízky krvný tlak.
  4. Tachykardia (pre skupinu s nifedipínom). Dihydropyridínové blokátory kalciového kanála vedú k reflexnému zvýšeniu srdcovej frekvencie, čo je spojené s poklesom krvného tlaku. Prítomnosť zrýchleného srdcového rytmu môže spôsobiť vážne poruchy srdcovej činnosti.
  5. Bradykardia (pre verapamilovú skupinu).
  6. Chronické a akútne zlyhanie srdca. Prítomnosť pacientov so srdcovým zlyhaním vyžaduje použitie antagonistov vápnika výnimkou, pretože to môže spôsobiť prechod stavu krok dekompenzácia. V takejto situácii sa môže vyvinúť pľúcny edém, iné nebezpečné komplikácie.
  7. Tehotenstvo a obdobie laktácie.
  8. Deti do 14 rokov. V zriedkavých prípadoch je povolené používanie verapamilu u detí, čo však vyžaduje osobitný prístup k voľbe dávkovania.
  9. Individuálna intolerancia voči lieku.
  10. Choroby pečene a obličiek, ktoré sú sprevádzané nedostatkom ich funkcie.

Okrem toho pri predpisovaní liekov je potrebné brať do úvahy vedľajšie účinky, medzi ktoré patria:

  • vývoj periférneho edému, ktorý je spôsobený expanziou vaskulárneho lôžka;
    pocit tepla v oblasti končatín a tváre;
  • bolesti hlavy;
  • tachykardia (reflexná odpoveď na znížený cievny tonus pri užívaní liekov z nifedipínovej skupiny);
  • bradykardia (najčastejšie v reakcii na podávanie verapamilu);
  • zápcha.

Okrem toho by sa mala zvážiť interakcia s inými liekmi. Tak, prísne zakázané používanie určitých blokátory kalciových kanálov (napr. Verapamil, diltiazem) so srdcovými glykozidy, beta-blokátory, antikonvulzíva a prokaínamid.

Okrem toho dochádza k zvýšeniu vedľajších účinkov pri použití antagonistov vápnika spolu s nesteroidnými protizápalovými liekmi a prípravkami obsahujúcimi sulfónamidy.

Je povolené kombinovať túto skupinu liekov s takýmito liekmi:

  1. ACE inhibítory.
  2. Dusičnany.
  3. Diuretiká.

V niektorých situáciách môže byť liek zrušený v dôsledku jeho neúčinnosti u tohto pacienta, čo si vyžaduje prehodnotenie výberu a predpísanie lieku s odlišným mechanizmom účinku.

Zoznam prípravkov blokátorov kalciových kanálov je charakteristickou oblasťou použitia

Blokátory kalciových kanálov pomalé (BCCI) - tretia generácia štyroch chemických skupín poslednej generácie, štrukturálneho zloženie kategórie nie sú špecifické pre daný druh výrobkov, ale aby sa voľný pohyb viac ako 30 rokov v lekárskej praxi pri liečení funkčných porúch srdca.

Druhým názvom pre heterogénnu skupinu liekov sú antagonisty vápnika. Základnou funkciou blokátory pomalých kanálov - inhibovať vstup vápnika iónov hĺbky kalcia organické bunky, kde sa častice, ktoré sa zúčastňujú pri tvorbe a udržiavaní elektrických prúdových impulzov na rytmické kontrakcie srdcového svalu a cievnej steny. Blokátor inhibítorov sa úspešne používa v kardiológii na liečenie ochorení koronárnych artérií a hypertenzie.

V kategórii pomalých zoznamov blokátorov vápnikových kanálov, ktoré obsahujú najnovšiu generáciu liekov, je viac ako 20 typov liekov, ktoré majú samostatný účinok na biologické tkanivá. Rozdiel v chemických zložkách najnovšej generácie činidiel blokujúcich vápnikové ióny spôsobuje ich samostatnú účinnosť, preto sa niektoré lieky aktívne používajú pri liečbe gynekologických a neurologických ochorení.

Prečo potrebujeme antagonisty draslíka?

Hlavnou úlohou antagonistov vápnika je zabrániť ionizovanému pohybu častíc vápnika pozdĺž L-kanálov bunkovej membrány svalov, ciev a mozgu. Prevládajúca existencia 4 druhov charakteristických pre špecifické proteíny v štruktúre, ktorých štruktúrna transformácia mení nedostatok membránovej saturácie vápnika, určuje prítomnosť kanálov typu T závisiacich od potenciálu.

Tieto zahŕňajú atypické kardiomyocyty, ktoré majú schopnosť generovať kontrakcie myokardu. Účinok vplyvu blokátorov na kardiomyocyty znižuje ich automatickosť, a tým vyvoláva antiarytmický účinok. Znížením počtu iónov a zabraňuje aktivite antagonistov intracelulárnych pohyb vyvolať dilatáciu koronárnych ciev, periférne vaskulárne optimalizovať prevádzku vetiev, ku ktorému dochádza v dôsledku zníženia arteriálneho tlaku.

Antagonisty vápnika sú prvotriednymi liekmi v boji proti hypertenzii.

Blokovanie vápnika - mechanizmus účinku liekov

Účinok iónov vápnika má kontrolný účinok na organickú aktivitu cievneho systému tela. Podliehajú tiež frekvenčným procesom kontrakcií srdcových svalov.

Prebytok látky tohto mikroelementu vedie k funkčnej poruche organických buniek, čo je porucha špecifickej pumpy v srdcovej svalovine, ktorá ovplyvňuje hladinu krvného obehu v arteriáliách.

Ako sa to deje na bunkovej úrovni?

Potlačenie ionizovaného prúdu podporuje zvýšenú cievnu priechodnosť, optimalizuje srdcovú cirkuláciu, zvyšuje prívod kyslíka myokardu a aktivuje proces vylučovania metabolických produktov.

Princíp blokovania účinku liekov

Antiarytmický mechanizmus účinku inhibítora znižuje adhéziu krvných doštičiek, má antitrombotický účinok, koriguje zlúčeniny cholesterolu.

Antagonisti vápnika: klasifikácia liekov

Rozdelenie formy liekov určuje rozdiel v chemicko-štrukturálnej štruktúre, taktiku lokalizácie nárazu a trvanie sféry vplyvu.

Farmakologická klasifikácia liekov

Farmakologický zoznam blokátorov pomalých kalciových kanálov podľa chemického zloženia štruktúry

  1. Defenilalkilaminy. Prvým z použitých novogalenovye (liečivých rastlinných extraktov) liekov. Rozsiahle v liečbe neurologických ochorení.
  2. Benzothiazepin. Druhé použitie delenia inhibítorov. Primárne použitie v terapeutickom a pôrodníckom smere.
  3. Dihydropyridíny. Posledná z nových sľubných skupín. Obsahuje takmer všetky protokolové štandardy liečby kvôli prítomnosti maximálneho počtu účinných látok.
  4. Definyl piperazíny (deriváty cinnarizínu a flunarizínu).

Sú to prípravky s rôznorodou kompozíciou, vyvinuli sa blokátory inhibítorov na základných triedach látok. Lieky, ktoré sú vysoko účinné a majú minimálne vedľajšie účinky, sa stali základným základom pôvodnej generácie inhibítorov. Liečivé lieky, ktoré sú podľa nich lepšie podľa klinických ukazovateľov účinku tkaniva, sú klasifikované podľa druhej a tretej skupiny generácií.

Definilpiperaziny a benzothiazepiny sú nedigidropiridinovyh blokátory s rôznou konštrukčnou štruktúry, ktoré však majú spoločnú nevýhodu - sanitka liahnutia lieky a malý rozsah vplyvu. Zníženie frekvencie kontrakcií srdcového svalu, vyjadrili proti angine pectoris a znižovať krvný tlak, čo je ideálne pre hypertenzných pacientov so stabilnou angínou. Približne tri hodiny po užití polovice dávky v močovom mechúre a trvalej stabilizácii terapeutického klastra sa má liek užívať najmenej 3-4 krát. Zvyšujúce sa dávky blokátory nedigidropiridinovyh skupiny zvyšuje intoxikácie účinky na telo, čo vedie k negatívnemu tolerancie a jeho nevhodnosť monoterapiu.

Syntéza inhibičných skupín druhej generácie, po ktorej nasleduje zlepšenie tretej generácie, je dihydropyridínové antagonisty vápnika. Látky sa môžu dlhodobo absorbovať v krvnom riečisku a poskytujú terapeutický účinok, ktorý je účinnejší pri liečení ICHS a hypertenzie. Dihydropyridínové deriváty sa nepoužívajú na liečbu arytmií, pretože môžu spôsobiť zvýšenie funkcie kontrakcií srdcového svalu. Lieky tejto skupiny sa používajú na liečbu angíny pectoris. S prevažujúcim účinkom na cievnu funkciu majú lieky dlhý polčas, ktorý je dobre znášaný hypertenznými pacientmi bez srdcových problémov.

Tabuľka populárnych názvov blokujúcich liekov najnovšej generácie - inhibítory kalciových kanálov

Zoznam generácií antagonistov vápnika

  1. Prvá generácia: Nifedipín, Verapamil, Diltiazem.
  2. Druhá generácia Felodipín, nisoldipín, benidipin, nimodipín, diltiazem SR, verapamil SR, nifedipín SR, nilvadipin, manidipin.
  3. Tretia generácia: Amlodipín, Latsidipín, Lecarnidipín.

Prvá generácia liekov je charakterizovaná nízkou biologickou dostupnosťou, vývojom viacerých vedľajších účinkov, krátkodobým účinkom.

Pre druhú generáciu blokátorov sú charakterizované zlepšenými indikátormi, ale v skupine existujú zástupcovia blokátorov, ktorí majú krátky účinok.

Vytvorenie skupiny tretej generácie bolo založené na hlásených nedostatkoch predchádzajúcich liekov. Lieky, ktoré sú súčasťou skupiny inhibítorov, majú dlhotrvajúci výsledok, zvýšenú úroveň biologickej dostupnosti a selektivitu tkanivových spojení.

Indikácie používania inhibítorov pomalých kalciových kanálov

Široká škála vplyvných typov liekov spôsobuje súčasnú popularizáciu blokátorov najnovšej generácie.

Charakteristické indexy tvorby blokátorov kalciových kanálov

  • zníženie krvného tlaku;
  • korekcia srdcového rytmu;
  • zníženie napätia myokardu;
  • zlepšenie cerebrálneho obehu;
  • zníženie rizika trombózy;
  • stabilizácia nadmerného inzulínu;
  • zníženie tlaku pľúcnych ciev.

Blokátory vápnikových kanálikov na liečbu sa používajú ako v monoterapii, tak pri komplexnej liečbe hypertenzie a koronárneho ochorenia srdca na pozadí diabetes mellitus, chorôb močového mechúra, pľúcnych ochorení. Podieľajú sa na eliminačných procesoch systolických prejavov hypertenzie a vazospastickej angíny a používajú sa aj ako alternatívny variant neznášanlivosti beta-blokátora.

Angina stresu

Pacienti so sínusovou bradykardiou v kombinácii stenokardiálnych príznakov preukázali dlhodobé užívanie Veropamilu a Diltiazemu. Blokatornoe pôsobenie liekov sa vzťahuje aj na liečbu bronchiálnou obštrukciou, biliárnej dyskinéza, artérioskleróza obliterujúcej cievne NK, cerebrovaskulárne nedostatočnosti. Pri kombinovanej liečbe je účinná kombinácia Diltiazemu s beta-blokátormi.

Infarkt myokardu

Odporúča sa používať Diltiazem s infarktom myokardu s malou ohniskovou etiológiou za predpokladu, že nedôjde k zlyhaniu obehu.

Hypertenzívne ochorenie

Antagonisti kalcia spôsobujú opačný proces tvorby hypertrofických prejavov ľavej komory. Je efektívne užívať Amplodipin. Liek stabilizuje funkčnosť obličiek s nefropatiou s obsahom cukrovky.

Dávkovanie difenilpiperazinov skupina predstavovaná lieky cinnarizine flunarizín a úspešne používané v liečbe dospievajúcich hypertenzie, rovnako ako profylaktické cievne funkčných porúch hypertenzná kríza, kongestívne srdcové zlyhanie (CHF).

Indikácie používania blokátora vápenatých iónov v kalciových kanáloch

Posledná generácia: základný vedľajší účinok liečivých foriem inhibítorov kalciových kanálov

  • alergia na zložky látky;
  • závraty z predávkovania;
  • prudké zníženie krvného tlaku v dôsledku nadmerného príjmu;
  • edém periférnych oblastí sa pozoruje hlavne u starších pacientov;
  • "Návaly horúčavy" ​​a sčervenanie na tvári.

inhibítor dihydropyridíny antagonista Nifedipín vyvoláva negatívne javy, tachykardiu, opuchy dolných končatín.

Nedigidpropiridonovy reprezentatívne blokátory kalciových iónov spôsobuje bradykardiu, sínusového uzla znižuje automacie. Aplikácia Verapamil je často príčinou klinickej zápcha, pečeňové intoxikácie.

Kontraindikácie pri užívaní inhibítorov vápnikového kanála

Vzhľadom na prítomnosť rôznych farmakologických účinkov existuje množstvo obmedzení pri užívaní týchto liekov.

Deriváty Verapamilu a Diltiazemu

  • sínusová slabosť uzla;
  • dysfunkcia kontrakcií ľavej komory;
  • kardiogénny šok;
  • atrioventrikulárny blok;
  • digitalisová intoxikácia;
  • sklon k zápche.

Kombinácia s prazosín, disopyramid, chinidín, beta-blokátory vytvára nebezpečenstvo prudkého poklesu krvného tlaku.

Je prísne zakázané užívať blokátory-inhibítory vápnikových iónov poslednej generácie

  • s ťažkými hypotenzívnymi príznakmi;
  • infarkt myokardu aktívnej fázy;
  • aortálna stenóza ťažkej formy;
  • 1, 3 trimestre tehotenstva a počas dojčenia;
  • latentná stenóza pečene.

Blokátory vápnikového kanála lieky poslednej generácie sú pomerne nebezpečné liečivé látky na nezávislé použitie bez predbežného vyšetrenia a konzultácie s lekárom. Dávajte pozor na svoje zdravie, pociťujte symptómy uvedených ochorení a okamžite kontaktujte kvalifikovaného odborníka. Včasná lekárska starostlivosť pomáha predchádzať nepríjemným symptómom a vyliečiť nebezpečnú chorobu v počiatočnom štádiu.

Ďalšie informácie o tejto téme získate z video zdrojov:

Viac Informácií O Plavidlách