Kompletná revízia všetkých typov adrenoblockerov: selektívna, neselektívna, alfa, beta

Z tohto článku sa dozviete: čo sú adrenoblockery, do ktorých skupín sú rozdelené. Mechanizmus ich činnosti, indikácie, zoznam liekov-adrenoblockers.

Adrenolytiká (adrenoblokátory) sú skupina liekov, ktoré blokujú nervové impulzy, ktoré reagujú na norepinefrín a epinefrín. Liečivý účinok je na opačnej strane ako adrenalín a norepinefrín na tele. Názov tejto farmaceutickej skupiny hovorí sám o sebe - lieky, ktoré vstupujú do nej, "prerušujú" činnosť adrenoreceptorov nachádzajúcich sa v srdci a stenách krvných ciev.

Takéto lieky sa široko používajú v kardiologickej a terapeutickej praxi na liečenie vaskulárnych a srdcových ochorení. Často ich kardiológovia priraďujú starším ľuďom, ktorí majú arteriálnu hypertenziu, poruchy srdcového rytmu a iné kardiovaskulárne ochorenia.

Klasifikácia adrenoblokátorov

V stenách ciev sú 4 typy receptorov: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergné receptory. Najbežnejšie sú alfa a beta-adrenoblokátory, ktoré "vypínajú" zodpovedajúce adrenalínové receptory. Existujú tiež alfa-beta-blokátory, ktoré blokujú všetky receptory súčasne.

Prostriedky každej zo skupín môžu byť selektívne, selektívne prerušujúce iba jeden typ receptora, napríklad alfa-1. A neselektívna s súčasným blokovaním oboch typov: beta-1 a -2 alebo alfa-1 a alfa-2. Napríklad selektívne beta-blokátory môžu mať vplyv len na beta-1.

Všeobecný mechanizmus účinku adrenoblokátorov

Keď sa norepinefrín alebo adrenalín uvoľní do krvného obehu, adrenergné receptory reagujú okamžite naviazaním na ne. V dôsledku tohto procesu sa v tele vyskytujú nasledujúce účinky:

  • obmedzené plavidlá;
  • frekvencia pulzu sa zvyšuje;
  • zvýšenie krvného tlaku;
  • hladiny glukózy v krvi narastajú;
  • zväčšené priedušnice.

Ak sú určité ochorenia, napríklad arytmia alebo hypertenzia, takéto účinky sú pre človeka nežiaduce, pretože môžu vyvolať hypertenznú krízu alebo recidívy choroby. Adrenoblokátory "vypínajú" tieto receptory, takže pôsobia priamo oproti:

  • dilatačné krvné cievy;
  • znížiť srdcovú frekvenciu;
  • zabrániť zvýšeniu obsahu cukru v krvi;
  • zúženie priesvitu priedušiek;
  • zníženie krvného tlaku.

Ide o bežné akcie, charakteristické pre všetky typy drog z adrenolytickej skupiny. Lieky sú však rozdelené na podskupiny v závislosti od účinku na určité receptory. Ich činnosť sa mierne líši.

Časté vedľajšie účinky

Spoločné pre všetky adrenoblockery (alfa, beta) sú:

  1. Bolesti hlavy.
  2. Rýchla únava.
  3. Ospalosť.
  4. Závraty.
  5. Zvýšená nervozita.
  6. Možné krátkodobé mdloby.
  7. Porušenie normálnej aktivity žalúdka a trávenie.
  8. Alergické reakcie.

Keďže lieky z rôznych podskupín majú mierne odlišné terapeutické účinky, nežiaduce dôsledky ich príjmu sa tiež líšia.

Všeobecné kontraindikácie selektívnych a neselektívnych betablokátorov:

  • bradykardia;
  • syndróm slabého sínusového uzla;
  • akútne zlyhanie srdca;
  • atrioventrikulárny a sinoatriálny blok;
  • hypotenzia;
  • Dekompenzované zlyhanie srdca;
  • alergie na zložky liekov.

Neselektívne blokátory nemôžu byť užívané s bronchiálnou astmou a vylučujú vaskulárne ochorenia, selektívne - v patológii periférnej cirkulácie.

Pre zväčšenie kliknite na fotografiu

Takéto lieky by mali predpisovať kardiológ alebo terapeut. Nezávislý nekontrolovaný príjem môže viesť k závažným následkom až do smrteľného výsledku v dôsledku zastavenia srdca, kardiogénneho alebo anafylaktického šoku.

Alfa-blokátory

účinok

Adrenoblokátory alfa-1 receptorov dilatujú cievy v tele: periférne sú viditeľné pri sčervenaní kože a slizníc; vnútorné orgány - najmä črevá s obličkami. Z tohto dôvodu sa zvyšuje tok periférnej krvi, mikrocirkulácia tkanív sa zlepšuje. Odolnosť ciev na periférii klesá a tlak sa znižuje bez reflexného nárastu srdcovej frekvencie.

Znížením návratu venóznej krvi do átria a rozšírením "periférie" sa výrazne znižuje záťaž srdca. Vzhľadom na ľahkosť práce, stupeň hypertrofie ľavej komory, charakteristický pre hypertenzných pacientov a starších ľudí so srdcovými problémami, klesá.

  • Ovplyvnite metabolizmus tukov. Alpha-AB znižuje hladinu triglyceridov, "zlý" cholesterol a zvyšuje lipoproteíny s vysokou hustotou. Tento dodatočný účinok je dobrý pre ľudí trpiacich hypertenziou zaťaženou aterosklerózou.
  • Ovplyvňuje metabolizmus sacharidov. Pri užívaní liekov sa zvyšuje náchylnosť buniek na inzulín. Z tohto dôvodu sa glukóza absorbuje rýchlejšie a efektívnejšie, čo znamená, že jej hladina v krvi nezvyšuje. Tento účinok je dôležitý pre diabetikov, u ktorých alfa-adrenoblokátory znižujú hladinu cukru v krvi.
  • Znižuje príznaky zápalu v orgánoch močového systému. Tieto lieky sa úspešne používajú pri hyperplázii prostaty na odstránenie určitých charakteristických symptómov: čiastočné vyprázdnenie močového mechúra, pálenie v močovej rúre, časté a nočné močenie.

Blokátory alfa-2 adrenalínových receptorov majú opačný účinok: úzke krvné cievy, zvýšenie krvného tlaku. Preto sa v kardiologickej praxi nepoužívajú. Ale úspešne liečia impotenciu u mužov.

Zoznam liekov

V tabuľke je uvedený zoznam medzinárodných nechránených názvov liekov zo skupiny blokátorov alfa-receptorov.

Beta-blokátory - zoznam liekov

Beta-blokátory sa nazývajú lieky, ktoré môžu dočasne blokovať beta-adrenergné receptory. Tieto prostriedky sú najčastejšie pridelené, keď:

  • terapia srdcovej arytmie;
  • potreba zabrániť opakovanému infarktu myokardu;
  • liečba hypertenzie.
Čo sú beta-adrenergné receptory?

Beta-adrenergné receptory sú receptory, ktoré reagujú na hormóny adrenalín a noradrenalín a sú rozdelené do troch skupín:

  1. β1 - prevažne lokalizované v srdci a so svojou stimuláciou dochádza k zvýšeniu sily a frekvencie kontrakcií srdca, k zvýšeniu tlaku krvi; v ľadviciach sú prítomné aj ß-adrenergné receptory a slúžia ako receptory zariadenia blízkeho laloku;
  2. β2 - receptory, ktoré sa nachádzajú v bronchiole a stimulujú ich expanziu a elimináciu bronchospazmu; aj tieto receptory sú na pečeňových bunkách a ich stimulácia hormónmi podporuje štiepenie glykogénu (rezervný polysacharid) a uvoľnenie glukózy do krvi;
  3. β3 - lokalizované v tukovom tkanive, ktoré pod vplyvom hormónov aktivujú štiepenie tukov, spôsobujú uvoľňovanie energie a zvýšenú produkciu tepla.

Klasifikácia a zoznam liekov beta-blokátorov

V závislosti od toho, ktoré receptory sú beta-blokátory ovplyvnené a spôsobujú ich blokovanie, sú tieto lieky rozdelené do dvoch hlavných skupín.

Selektívne (kardioselektívne) beta-blokátory

Účinok týchto liekov je selektívny a zameraný na blokádu β1-adrenergných receptorov (neovplyvňujú β2-receptory), pričom sa pozorovali hlavne účinky na srdce:

  • zníženie sily kontrakcií srdca;
  • zníženie srdcovej frekvencie;
  • potlačenie vedenia cez atrioventrikulárny uzol;
  • znížená excitabilita srdca.

Táto skupina zahŕňa tieto lieky:

  • Atenolol (Athenoben, Prinorm, Hypoten, Tenolol atď.);
  • Bisoprolol (Concor, Bizomor, Coronale, Bisogamma atď.);
  • betaxolol (Glaoks, Kerlon, Lokren, Betoptik atď.);
  • metoprolol (Vazocardin, Betaloc, Corvitol, Logimax atď.);
  • Nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
  • talinolol (Cordanum);
  • esmolol (Breviblock).

Tieto lieky sú schopné blokovať aj β1 a β2-adrenoreceptory, majú antihypertenzívny, protizápalový, antiarytmický a membránovo stabilizačný účinok. Tieto lieky tiež spôsobujú nárast tónu priedušiek, tón arteriol, tón maternice a rast periférnej vaskulárnej rezistencie.

Patria sem nasledovné lieky:

  • propranolol (anaprilín, propamín, Noloten, Inderal atď.);
  • bopindolol (Sandinorm);
  • Levobunolol (Wistagen);
  • nadolol (Korgard);
  • Oxprenolol (Trazicor, Coretal);
  • ovonol (Vistagan);
  • pindolol (Vickin, Viscaldix);
  • sotalol (Sotagexal, Sotalex).
  • timolol (Okumed, Arutimol, Fotil, Glukomol atď.).

Beta-blokátory najnovšej generácie

Prípravy novej tretej generácie sú charakterizované ďalšími vazodilatačnými vlastnosťami v dôsledku blokády alfa-adrenergných receptorov. Zoznam moderných beta-blokátorov zahŕňa:

  • karvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium atď.);
  • celiprolol (Tselipres);
  • bucindolol.

Upresniť zoznam liekov beta-blokátorov v tachykardia, je potrebné poznamenať, že v tomto prípade sú najúčinnejšie lieky, ktoré prispievajú k zníženiu srdcovej frekvencie, sú prostriedky na báze bisoprolol a propranololu.

Kontraindikácie používania betablokátorov

Hlavnými kontraindikáciami pre tieto lieky sú:

  • bronchiálna astma;
  • nízky krvný tlak;
  • syndróm slabosti sínusového uzla;
  • patológia periférnych artérií;
  • bradykardia;
  • kardiogénny šok;
  • atrioventrikulárny blok druhého alebo tretieho stupňa.

Beta-blokátory: zoznam liekov

Dôležitou úlohou pri regulácii telesných funkcií sú katecholamíny: epinefrín a norepinefrín. Sú vylučované do krvi a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory. Tieto sú rozdelené na dve veľké skupiny: alfa a beta adrenergné receptory. Beta-adrenergné receptory sa nachádzajú v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené na dve podskupiny.

Pri aktivácii β1-adrenergných receptorov sa zvyšuje frekvencia a intenzita srdcových kontrakcií, koronárne artérie sa rozširujú, vedenie a automatizmus srdca sa zlepšuje, rozklad glykogénu v pečeni a tvorba zvýšenia energie.

Ak sú excitované β2-adrenergné receptory, steny ciev, svaly priedušiek sa uvoľňujú, tón maternice sa znižuje počas tehotenstva, sekrécia inzulínu a rozklad tuku sa zvyšuje. Stimulácia beta-adrenoreceptorov pomocou katecholamínov vedie k mobilizácii všetkých telesných síl na aktívny život.

Beta-adrenoblokátory (BAB) - skupina liekov, ktoré viažu beta-adrenoreceptory a zabraňujú ich účinku katecholamínov. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus účinku

BAB znižuje frekvenciu a silu srdca, znižuje krvný tlak. Výsledkom je zníženie spotreby kyslíka srdcovými svalmi.

Diastol je predĺžený - doba odpočinku, relaxácia srdcového svalu, počas ktorej sú koronárne cievy naplnené krvou. Zlepšenie koronárnej perfúzie (prívod krvi do myokardu) je uľahčené znížením intrakardiálneho diastolického tlaku.

Existuje redistribúcia prietoku krvi z miesta normálneho krvného zásobenia na ischemickú a v dôsledku toho sa zlepšuje tolerancia fyzickej námahy.

BAB majú antiarytmické účinky. Potlačujú kardiotoxické a arytmogénne účinky katecholamínov a tiež zabraňujú akumulácii iónov vápnika v srdcových bunkách, čo zhoršuje energetický metabolizmus v myokarde.

klasifikácia

BAB je rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované podľa mnohých vlastností.
Kardioselektivita - schopnosť lieku blokovať len β1-adrenergné receptory bez ovplyvnenia β2-adrenoreceptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým je bezpečnejšie používať pri súbežných ochoreniach dýchacích ciest a periférnych ciev, ako aj diabetes mellitus. Selektivita je však relatívny pojem. Keď sa liek podáva vo veľkých dávkach, stupeň selektivity klesá.

Niektoré BAB majú vlastnú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť stimulovať beta-adrenergné receptory do určitej miery. V porovnaní s bežnými BAB takéto lieky spomaľujú srdcovú frekvenciu a silu jej kontrakcií, vedú k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej negatívne ovplyvňujú metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné ďalej rozširovať cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje pomocou výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokádou alfa-adrenoreceptorov alebo priamym pôsobením na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od charakteristík chemickej štruktúry BAB. Lipofilné látky (propranolol) trvajú niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné lieky (atenolol) sú účinné dlhšie, môžu byť predpísané menej často. V súčasnej dobe boli vytvorené aj lipofilné látky s dlhodobým účinkom (metoprolol retard). Okrem toho existujú BAB s veľmi krátkym trvaním - až 30 minút (esmolol).

zoznam

1. Nekardioselektívna BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

  • propranolol (anaprilín, obzidan);
  • nadolol (kurgard);
  • sotalol (сотагексал, тензол);
  • timolol (blokáda);
  • nipradilol;
  • fl usrololol.

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

  • oxprenolol (tracicore);
  • pindolol (vinič);
  • alprenolol (aptin);
  • Penbutolol (beta-pressín, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardioselektívna BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

  • metoprolol (betalok, betalokok, corvitol, metozok, metokarka, metokor, serdol, egilok);
  • atenolol (betakard, tenormín);
  • betaxolol (betac, lokén, curlon);
  • esmolol (breivabloc);
  • bisoprolol (aryl, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronál, niperten, tirezia);
  • carvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, carvedigamma, carvenol, coriol, rekardium, talliton);
  • nebivolol (binetol, nebivátor, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

  • acebutolol (atsekor, sektrálny);
  • talinolol (cordán);
  • celiprolol;
  • epanolol (vasakor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB s dlhodobým účinkom:

5. BAB ultra krátky účinok, kardioselektívny:

Aplikácia na choroby kardiovaskulárneho systému

Angina stresu

V mnohých prípadoch je BAB jedným z hlavných činiteľov liečby angíny pectoris a prevencie záchvatov. Na rozdiel od dusičnanov tieto lieky nespôsobujú toleranciu (odolnosť voči liekom) pri dlhodobom používaní. BAB sa môže kumulovať (akumulovať) v tele, čo po chvíli umožňuje znížiť dávkovanie lieku. Tieto prostriedky navyše chránia samotný srdcový sval, čím zlepšujú prognózu znížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginálna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a iných faktoroch.

Začnite liečbu malou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje na účinnú dávku. Dávkovanie sa zvolí tak, že srdcová frekvencia v pokoji nie je nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického krvného tlaku nie je nižšia ako 100 mm Hg. Art. Po nástupe terapeutického účinku (zastavenie angína pektoris, zlepšenie tolerancie na záťaž) sa dávka postupne znižuje na minimálnu účinnosť.

Dlhodobé užívanie vysokých dávok BAB je nepraktické, pretože riziko nežiaducich účinkov je výrazne zvýšené. Pri nedostatočnej účinnosti týchto liekov je lepšie kombinovať ich s inými skupinami drog.

BAB nemožno náhle zrušiť, pretože to môže viesť k abstinenčnému syndrómu.

BAB je zvlášť indikovaný, ak je stresová angína kombinovaná so sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné používanie BAB s infarktom myokardu pomáha obmedziť nekrózu v srdcovom svale. Súčasne sa znižuje mortalita, znižuje sa riziko opakovaného infarktu myokardu a zástavy srdca.

Tento účinok má BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je výhodné použiť kardioselektívne činidlá. Sú zvlášť užitočné pri kombinácii infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, postinfaktívnou angínou a tachysystolickou formou atriálnej fibrilácie.

BAB môže byť vymenovaný okamžite, keď pacient vstúpi do nemocnice všetkým pacientom bez kontraindikácie. Pri absencii vedľajších účinkov pokračuje liečba po dobu najmenej jedného roka po predchádzajúcom infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

Použitie BAB pri srdcovom zlyhaní sa skúma. Predpokladá sa, že môžu byť použité v kombinácii srdcového zlyhania (najmä diastolického) a anginy pectoris. Porušenie rytmu, arteriálna hypertenzia, tahisystolická forma atriálnej fibrilácie v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na vymenovanie tejto skupiny drog.

Hypertenzívne ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie, komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Sú tiež široko používané u mladých pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto skupina liekov je predpísaná pre kombináciu arteriálnej hypertenzie s angínou pectoris alebo poruchami srdcového rytmu, ako aj po predchádzajúcom infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú pri poruchách srdcového rytmu ako predsieňová fibrilácia a flutter, supraventrikulárne arytmie, zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť predpísané pre ventrikulárne arytmie, ale ich účinnosť je zvyčajne menej výrazná v tomto prípade. BAB v kombinácii s prípravkami draslíka sa používajú na liečbu arytmií spôsobených glykozidickou intoxikáciou.

Nežiaduce účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB potlačuje schopnosť sínusového uzla produkovať impulzy, ktoré spôsobujú kontrakcie srdca a spôsobujú bradykardiu sínusov - spomalenie impulzu na hodnoty nižšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je oveľa menej výrazný u BAB s vnútornou sympatomimetickou aktivitou.

Prípravky tejto skupiny môžu spôsobiť atrioventrikulárnu upchatie rôzneho stupňa. Tiež znižujú silu srdcového tepu. Druhý vedľajší účinok je menej výrazný v BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. Znížený krvný tlak BAB.

Lieky tejto skupiny spôsobujú spazmus periférnych ciev. Môže sa objaviť triaška končatín, Reynaudov syndróm sa zhoršuje. Tieto vedľajšie účinky sú takmer bez liečiv s vazodilatačnými vlastnosťami.

BAB znižuje tok krvi obličkami (okrem nadololy). Z dôvodu zhoršenia periférnej cirkulácie počas liečby týmito liekmi je niekedy výrazná všeobecná slabosť.

Dýchacie orgány

BAB spôsobuje spazmus priedušiek v dôsledku súbežnej blokády ß2-adrenergných receptorov. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u kardioselektívnych liekov. Avšak ich dávky účinné na angínu alebo hypertenziu sú často pomerne vysoké a kardioselektivita je významne znížená.
Použitie vysokých dávok BAB môže spôsobiť apnoe alebo dočasné zastavenie dýchania.

BAB zhoršuje priebeh alergických reakcií na uhryznutie hmyzom, liečivé a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a iné lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závrat, poruchy pamäti a depresiu. V závažných prípadoch vznikajú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú oveľa menej výrazné v hydrofilnom BAB, najmä v atenolole.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná porušením neuromuskulárneho vedenia. To vedie k vzniku svalovej slabosti, zníženej vytrvalosti a rýchlej únavy.

metabolizmus

Neselektívny BAB potláča produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane, tieto lieky inhibujú uvoľnenie glukózy z pečene, prispieva dlhotrvajúcou hypoglykémiu u pacientov s diabetom. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvi pôsobením na alfa-adrenergné receptory. To vedie k výraznému zvýšeniu krvného tlaku.

Preto, ak je potrebné predpísať BAB pacientom so súbežným cukrovkou, je potrebné uprednostňovať kardioselektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo inými skupinami.

Mnoho BAB, najmä neselektívne, znižujú hladinu "dobrého" cholesterolu (alfa-lipoproteín s vysokou hustotou) a zvýšiť úroveň "zlých" (triglyceridov a lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou). Chýba mu túto nevýhodu D1-lieky s vnútornou sympatikomimetickej a a-blokujúce aktivity (karvedilol, labetalol, pindolol, dilevalol, celiprolol).

Ďalšie vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: porušením erekcie a stratou sexuálnej túžby. Mechanizmus takého účinku je nejasný.

BAB môže spôsobiť zmeny na koži: vyrážka, svrbenie, erytém, symptómy psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenávajú vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných nežiaducich účinkov je tlak krvi s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickou purpurou.

Abstinenčný syndróm

Ak sa BAB dlhodobo používa vo vysokom dávkovaní, náhle ukončenie liečby môže vyvolať takzvaný abstinenčný syndróm. To sa prejavuje zvýšením angína pektoris, výskytom porúch komorového rytmu, rozvojom infarktu myokardu. Vo miernejších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšeným krvným tlakom. Abstinenčný syndróm sa zvyčajne prejavuje po niekoľkých dňoch po ukončení BAB.

Aby sa zabránilo vývoju abstinenčného syndrómu, mali by sa dodržiavať tieto pravidlá:

  • BAB pomaly, počas dvoch týždňov postupne znižuje dávkovanie jednej dávky;
  • počas a po zrušení BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu, ak je to potrebné, zvýšiť dávku nitrátov a iných antianginóznych liekov, ako aj lieky, ktoré znižujú krvný tlak.

kontraindikácie

BAB je absolútne kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

  • pľúcny edém a kardiogénny šok;
  • ťažké zlyhanie srdca;
  • bronchiálna astma;
  • syndróm slabosti sínusového uzla;
  • atrioventrikulárna blokáda stupňa II - III;
  • hladina systolického krvného tlaku 100 mm Hg. Art. a nižšie;
  • srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu;
  • slabo kontrolovaný inzulín-dependentný diabetes mellitus.

Relatívna kontraindikácia vymenovania BAB - Raynaudovho syndrómu a aterosklerózy periférnych artérií s vývojom prerušovanej klaudikácie.

Čo sú beta-blokátory? Klasifikácia, názvy prípravkov a nuance ich použitia

Prípravy skupiny beta-blokátorov majú veľký význam v súvislosti s ich výraznou účinnosťou. Používajú sa na ischemickú srdcovú chorobu, srdcové zlyhanie a niektoré abnormality srdcových funkcií.

Lekári ich často menujú za patologické zmeny v rytme srdca. Beta-adrenoblokátory sa nazývajú lieky, ktoré blokujú rôzne typy (β1-, β2-, β3-) adrenoceptorov počas určitého časového intervalu. Význam týchto látok je ťažké preceňovať. Sú považované za jedinú triedu liekov v kardiológii, pre ktorú bola udelená Nobelova cena za medicínu.

Beta-blokátory sú selektívne a neselektívne. Zo zoznamov sa dá naučiť, že selektivita je schopnosť blokovať výlučne ß-adrenergné receptory. Je dôležité poznamenať, že nijako neovplyvňuje β2-adrenoreceptory. Tento článok obsahuje základné informácie o týchto látkach. Tu sa môžete oboznámiť s ich podrobnou klasifikáciou, ako aj s liekmi a ich vplyvom na telo. Čo sú teda selektívne a neselektívne beta-blokátory?

Klasifikácia beta-blokátorov

Klasifikácia beta-blokátorov je pomerne jednoduchá. Ako bolo uvedené vyššie, všetky lieky sú rozdelené do dvoch hlavných skupín: neselektívne a selektívne beta-blokátory.

Neselektívne blokátory

Neselektívnymi beta-blokátormi sú lieky, ktoré selektívne blokujú ß-adrenergné receptory. Okrem toho majú silné antianginózne, hypotenzívne, antiarytmické a membránovo stabilizačné účinky.

Skupina neselektívnych blokátorov zahŕňa tieto lieky:

  • Propranolol (lieky s podobnou účinnou látkou: Anaprilin, Inderal, Obsidan);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • Levobunolol (Wistagen);
  • Nadolol (Korgard);
  • Obunol;
  • Oxprenolol (Coretal, Trazicore);
  • pindolol;
  • sotalol;
  • Timozol (Arutimol).

Antianginálny účinok tohto typu ß-blokátorov spočíva v tom, že môžu normalizovať srdcovú frekvenciu. Navyše kontraktilita myokardu klesá, čo postupne vedie k zníženiu jeho potreby okysličených častí. Tak sa výrazne zlepší prívod krvi do srdca.

Tento účinok je spôsobený spomalením sympatickej stimulácie periférnych ciev a inhibíciou aktivity renín-angiotenzínového systému. Zároveň sa minimalizuje celkový periférny vaskulárny odpor a zníži sa srdcový výkon.

Neselektívny blokátor Inderal

Ale antiarytmický účinok týchto látok sa vysvetľuje odstránením arytmogénnych faktorov. Niektoré kategórie týchto liekov majú takzvanú vnútornú sympatomimetickú aktivitu. Inými slovami, majú silný stimulačný účinok na beta-adrenergné receptory.

Tieto lieky neznižujú alebo mierne znižujú srdcovú frekvenciu v pokoji. Navyše neumožňujú zvýšenie telesnej hmotnosti pri fyzických cvičeniach alebo pod vplyvom adrenomimetiká.

Kardioselektívne prípravky

Nasledujúce kardioselektívne betablokátory sú rozlíšené:

  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Atenol;
  • Betakard;
  • Blokium;
  • Katenol;
  • Katenolol;
  • dohad;
  • Miokord;
  • Normiten;
  • Prenormin;
  • Telvodin;
  • Tenolol;
  • Tenzikor;
  • Velorin;
  • Falitonzin.

Ako je známe, v štruktúrach tkanív ľudského tela existujú určité receptory, ktoré reagujú na hormóny adrenalín a noradrenalín. V súčasnej dobe rozlišujeme medzi α1-, α2-, β1-, β2-adrenoreceptormi. Nie tak dávno boli opísané β3-adrenergné receptory.

Miesto a hodnota adrenergných receptorov môže byť reprezentovaná nasledujúcim spôsobom:

  • α1 - sú umiestnené v cievach tela (v tepnách, žilách a kapilárach), aktívna stimulácia vedie k ich spazmu a prudkému zvýšeniu hladiny krvného tlaku;
  • α2 - sa považujú za "negatívnu spätnú väzbu" pre regulačný systém tkanivového tkaniva - to znamená, že ich stimulácia môže viesť k okamžitému poklesu krvného tlaku;
  • β1 - nachádzajú sa v srdcovom svale a ich stimulácia vedie k zvýšeniu srdcovej frekvencie, okrem toho zvyšuje potrebu myokardu v kyslíku;
  • β2 - umiestnený do obličiek, stimulácia vyvoláva odstránenie bronchospazmu.

Kardioselektívne β-blokátory majú aktivitu voči β1-adrenergným receptorom. A pokiaľ ide o neselektívne, rovnako blokujú β1 a β2. V srdci je jeho pomer 4: 1.

Inými slovami, stimulácia tohto orgánu kardiovaskulárneho systému energiou sa uskutočňuje hlavne cez β1. S rýchlym zvýšením dávkovania beta-blokátorov sa ich špecificita postupne znižuje na minimum. Až po tomto selektívnom lieku blokujú obidva receptory.

Je dôležité poznamenať, že akýkoľvek beta-blokátor selektívny alebo neselektívny rovnomerne znižuje hladinu krvného tlaku.

Súčasne majú však kardioselektívne beta-blokátory menej vedľajších účinkov. Z tohto dôvodu je oveľa vhodnejšie ich používať na rôzne sprievodné ochorenia.

Preto s najmenšou pravdepodobnosťou vyvolávajú fenomén bronchospazmu. Je to preto, že ich aktivita nie je ovplyvnená β2-adrenergnými receptorami umiestnenými v pôsobivej časti dýchacieho systému - pľúc.

Stojí za zmienku, že selektívne adrenoblokátory sú omnoho slabšie ako neselektívne blokátory. Navyše zvyšujú periférnu rezistenciu krvných ciev. Vďaka tejto unikátnej vlastnosti sú tieto lieky predpísané pacientom s kardiológmi so závažným poškodením periférnej cirkulácie. Platí to najmä pre pacientov s prerušovanou klaudikáciou.

Len málo ľudí vie, ale Carvedilol je zriedka predpísaný na zníženie krvného tlaku a elimináciu arytmií. Spravidla sa používa na liečbu zlyhania srdca.

Beta-blokátory najnovšej generácie

V súčasnosti existujú tri hlavné generácie takýchto liekov. Prirodzene je žiaduce používať lieky z poslednej (novej) generácie. Používajú sa trikrát denne.

Carvedilol 25 mg

Okrem toho nezabúdajte, že priamo súvisia s minimálnym množstvom nežiaducich vedľajších účinkov. Inovatívne lieky zahŕňajú Carvedilol a Celiprolol. Ako už bolo uvedené, používajú sa celkom úspešne na liečbu rôznych ochorení srdcového svalu.

Medzi neselektívne lieky na dlhodobé akcie patria:

Medzi dlhodobo pôsobiace selektívne lieky patria:

  • atenolol;
  • betaxolol;
  • bisoprolol;
  • Epanolol.

Pri pozorovaní nízkej účinnosti zvoleného lieku je dôležité prehodnotiť predpísaný liek.

V prípade potreby sa obráťte na svojho lekára, aby ste dostali nový liek. Celý bod je, že prostriedky často nemajú potrebný vplyv na telo pacienta.

Lieky môžu byť veľmi účinné, ale on alebo ony pacienti jednoducho nie sú vnímaví. V tomto prípade je všetko veľmi individuálne a závisí od určitých charakteristík zdravia pacienta.

Z tohto dôvodu sa má liečba vykonávať opatrne a osobitne opatrne. Je veľmi dôležité venovať pozornosť všetkým individuálnym vlastnostiam ľudského tela.

Kontraindikácie pre použitie

Je to práve preto, že beta-blokátory majú schopnosť nejako ovplyvňovať rôzne orgány a systémy (nie vždy pozitívne), ich použitie je nežiaduce a dokonca aj kontraindikované v niektorých sprievodných ochoreniach tela.

Rôzne nežiaduce účinky a inhibície použitia priamo súvisia s prítomnosťou beta-adrenergných receptorov v mnohých orgánoch a štruktúrach ľudského tela.

Kontraindikácie pri používaní liekov sú:

  • astma;
  • symptomatické zníženie krvného tlaku;
  • zníženie srdcovej frekvencie (výrazné spomalenie pulzu u pacienta);
  • závažné dekompenzované zlyhanie srdca.

Kontraindikácie môžu byť relatívne (ak významný prínos pre liečbu je lepší ako poškodenie a pravdepodobnosť nežiaducich účinkov):

  • rôzne ochorenia kardiovaskulárneho systému;
  • obštrukčné respiračné ochorenie chronickej povahy;
  • u pacientov so srdcovým zlyhaním a spomalením srdcovej frekvencie je použitie nežiaduce, ale nie zakázané;
  • diabetes mellitus;
  • prechodné zakrivenie dolných končatín.

Podobné videá

Ktoré neselektívne a selektívne beta-blokátory (lieky z týchto skupín) sa používajú na liečbu hypertenzie a srdcových ochorení:

Pri ochoreniach, u ktorých sú indikované betablokátory, je potrebná mimoriadna opatrnosť. Platí to najmä pre ženy, ktoré nesú dieťa a dojčia. Ďalším dôležitým bodom je náhle stiahnutie vybraného lieku: v žiadnom prípade sa neodporúča drasticky zastaviť určitú drogu. Inak sa očakáva neočakávaný jav nazvaný "abstinenčný syndróm".

Ako poraziť HYPERTENSION doma?

Aby ste sa zbavili hypertenzie a vyčistili si krvné cievy, potrebujete.

Beta blokátory. Mechanizmus činnosti a klasifikácia. Indikácia, kontraindikácia a vedľajšie účinky.

Beta-blokátory alebo blokátory beta-adrenergných receptorov sú skupinou liekov, ktoré sa viažu na beta-adrenergné receptory a blokujú účinok katecholamínov (epinefrín a norepinefrín) na ne. Beta-adrenoblokátory patria k základným liekom pri liečbe esenciálnej hypertenzie a syndrómu vysokého krvného tlaku. Táto skupina liekov sa používala na liečbu hypertenzie od 60. rokov, keď prvýkrát vstúpili do klinickej praxe.

História objavu

V roku 1948 opísal R. P. Ahlquist dva funkčne odlišné typy adrenoreceptorov - alfa a beta. V nasledujúcich 10 rokoch boli známe iba antagonisty alfa-adrenergných receptorov. V roku 1958 bol objavený dichlór-izoprenalín, ktorý kombinoval vlastnosti agonistu a antagonistu beta receptora. On a niekoľko ďalších následných liekov ešte neboli vhodné na klinické použitie. A až v roku 1962 sa syntetizoval propranolol (inderal), ktorý otvoril novú a jasnú stránku v liečbe kardiovaskulárnych ochorení.

Nobelovu cenu v medicíne v roku 1988 dostali J. Black, G. Elion a G. Hutchings za vývoj nových princípov farmakoterapie, najmä na zdôvodnenie použitia betablokátorov. Treba poznamenať, že beta-blokátory boli vyvinuté ako antiarytmická skupina liečiv a ich hypotenzívny účinok bol neočakávaným klinickým nálezom. Spočiatku sa to považovalo za vedľajší účinok, nie vždy žiaduce. Až neskôr, od roku 1964 po uverejnení Pricharda a Giiliama, to bolo ocenené.

Mechanizmus účinku betablokátorov

Mechanizmus účinku liekov v tejto skupine je spôsobený ich schopnosťou blokovať beta adrenoreceptory srdcového svalu a iných tkanív, čo spôsobuje množstvo účinkov, ktoré sú súčasťou mechanizmu hypotenzného účinku týchto liekov.

  • Zníženie srdcového výkonu, frekvencia a silová kontrakcia srdca, v dôsledku čoho klesá myokard v kyslíku, zvyšuje sa počet kolaterálov a prerozdeľuje krvný tok myokardu.
  • Zníženie srdcovej frekvencie. V tomto ohľade diastol optimalizuje celkový koronárny prietok krvi a udržuje metabolizmus poškodeného myokardu. Beta-adrenoblokátory, ktoré "chránia" myokard, môžu znížiť oblasť infarktu a frekvenciu komplikácií infarktu myokardu.
  • Zníženie celkovej periférnej rezistencie znížením produkcie renínu bunkami juxtaglomerulárneho aparátu.
  • Zníženie uvoľňovania norepinefrínu z postgangliových sympatických nervových vlákien.
  • Zvýšenie vývoja vazodilatátorových faktorov (prostacyklín, prostaglandín e2, oxid dusnatý (II)).
  • Zníženie reverznej absorpcie sodíkových iónov v obličkách a citlivosť baroreceptorov aortálneho oblúka a karotického svalstva.
  • Membránostabilizačný účinok - zníženie priepustnosti membrán sodíkových a draselných iónov.

Spolu s antihypertenzívnymi beta-blokátormi majú nasledujúce činnosti.

  • Antiarytmická aktivita, ktorá je spôsobená ich inhibíciou účinku katecholamínov, spomalením sínusového rytmu a znížením rýchlosti impulzov v atrioventrikulárnej septe.
  • Antianginózna aktivity - kompetitívny blokády beta-1 adrenergné receptory myokardu a krvných ciev, čo vedie k zníženiu srdcovej frekvencie, kontraktility myokardu, arteriálna krvný tlak, a tiež zvýšiť trvanie diastoly, zlepšuje koronárnu prietok krvi. Všeobecne platí, že - na zníženie dopytu srdcového svalu kyslíkom v dôsledku zvýšenej tolerancie cvičenia, zníženie doby ischémie, znižuje frekvenciu záchvatov anginy u pacientov s anginou pectoris a postinfakrktnoy anginy pectoris.
  • Antiagregačná schopnosť - spomaľuje agregáciu trombocytov a stimuluje syntézu prostacyklínu v endotelu cievnej steny, znižuje viskozitu krvi.
  • Antioxidačná aktivita, ktorá sa prejavuje inhibíciou voľných mastných kyselín z tukového tkaniva spôsobená katecholaminami. Potreba kyslíka klesá pri ďalšom metabolizme.
  • Zníženie toku venózneho krvného obehu do srdca a objemu cirkulujúcej plazmy.
  • Znížte sekréciu inzulínu inhibíciou glykogenolýzy v pečeni.
  • Majú sedatívny účinok a zvyšujú kontraktilnú kapacitu maternice počas tehotenstva.

Z tabuľky je zrejmé, že beta-1 adrenergné receptory sú hlavne v srdci, pečeni a kostrových svaloch. Katecholamíny, ktoré ovplyvňujú beta-1 adrenoreceptory, majú stimulujúci účinok, čo zvyšuje frekvenciu a silu srdca.

Klasifikácia beta-blokátorov

V závislosti od preferenčného účinku na beta-1 a beta-2 sú adrenergné receptory rozdelené na:

  • kardioselektívna (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardioselektívna (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

V závislosti od schopnosti rozpúšťať sa v lipidoch alebo vo vode sa beta-adrenoblokátory sú farmakokineticky rozdelené do troch skupín.

  1. Lipofilné beta-adrenoblokátory (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Pri aplikácii vo vnútri rýchlo a takmer úplne (70-90%) sa absorbuje v žalúdku a črevách. Prípravy tejto skupiny dobre prenikajú do rôznych tkanív a orgánov, ako aj cez placentu a hematoencefalickú bariéru. Lipofilné betablokátory sú spravidla predpisované v nízkych dávkach pri ťažkom hepatálnom a kongestívnom zlyhaní srdca.
  2. Hydrofilné betablokátory (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Na rozdiel od lipofilných beta-adrenoblokátorov, keď sú aplikované orálne absorbované len o 30-50%, menej metabolizované v pečeni, majú dlhý polčas rozpadu. Vylučujú sa hlavne obličkami, v súvislosti s ktorými sa hydrofilné beta-adrenoblokátory používajú v nízkych dávkach s nedostatočnou funkciou obličiek.
  3. Lipo a hydrofilné beta-blokátory, alebo amfifilickej blokátory (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol), sú rozpustné v lipidoch a voda absorbuje po perorálnom podaní 40-60% formulácie. Zaberajú medzi strednou pozíciou medzi lipo-a hydrofilnými beta-adrenoblokátormi a sú vylučované rovnako obličkami a pečeňou. Lieky sú predpísané pacientom so stredne ťažkou renálnou a hepatálnou insuficienciou.

Klasifikácia beta-blokátorov generáciou

  1. Kardioselektívna (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penutolol, Cardotolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektívna látka (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. Beta-adrenoblokátory s vlastnosťami blokátorov alfa-adrenergných receptorov (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sú lieky, ktoré majú mechanizmy antihypertenzného účinku obidvoch skupín blokátorov.

Kardioselektívne a nekardioselektívne beta-blokátory sú následne rozdelené na lieky s vnútornou sympatomimetickou aktivitou a bez nich.

  1. Kardioselektívne betablokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (atenolol, metoprolol, betaxolol, bisoprolol, nebivolol), spolu s Antihypertenzný účinok spomaľuje srdcovú frekvenciu, vzhľadom antiarytmický účinok, nespôsobí bronchospazmus.
  2. Kardioselektívne beta-blokátory s vnútornou sympatikomimetickú aktivitou (acebutolol, talinolol, celiprolol) menej spomaľuje srdcovú frekvenciu, inhibujú automacie sínusového uzla a atrioventrikulárneho prenosu, poskytujú významný proti angine pectoris a antiarytmické účinky sínusovej tachykardie, supraventrikulárne a ventrikulárne arytmie, má malý účinok na beta -2 adrenoreceptorov bronchiálna pľúcna cievy.
  3. Non-kardioselektívne betablokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (propranolol, nadololom, timolol) majú najväčšiu antianginózne akciu, a preto sú často predpisované pacientom so súčasnou angínou pectoris.
  4. Nekardioselektívne beta-adrenoblokátory s vnútornou sympatomimetickou aktivitou (Oxprenolol, Trazicore, Pindolol, Visken) nielen blokujú, ale aj čiastočne stimulujú beta-adrenergné receptory. Prípravy tejto skupiny v menšej miere znižujú srdcovú frekvenciu, spomaľujú vedenie predsieňovej komory a znižujú kontraktilitu myokardu. Môžu byť predpísané pacientom s arteriálnou hypertenziou s miernymi poruchami vedenia, srdcovým zlyhaním, vzácnejším pulzom.

Kardioselektivita beta-blokátorov

Kardioselektívne beta-blokátory blokujú beta-1 adrenergné receptory umiestnené v bunkách srdcového svalu, juxtaglomerulárny aparát obličiek, tukové tkanivo, vodivý systém srdca a čriev. Selektivita beta-adrenoblokátorov však závisí od dávky a zmizne pri použití veľkých dávok beta-1 selektívnych beta-blokátorov.

Neselektívne beta-blokátory pôsobia na oba typy receptorov, na beta-1 a beta-2 adrenergné receptory. Beta-2 adrenergné receptory sa nachádzajú na hladkých svaloch krvných ciev, priedušiek, maternice, pankreasu, pečene a tukového tkaniva. Tieto lieky zvyšujú kontraktilnú aktivitu tehotnej maternice, čo môže viesť k predčasnému pôrodu. Zároveň blokáda beta-2 adrenergných receptorov je spojená s negatívnymi účinkami (bronchospazmus, spazmus periférnych ciev, poškodený glukózový a lipidový metabolizmus) neselektívnych beta-blokátorov.

Kardioselektívne beta-blokátory majú výhodu oproti non-kardioselektívne v liečbe pacientov s arteriálnej hypertenzie, astmy a ďalších chorôb dýchacieho ústrojenstva, sprevádzané bronchospazmus, diabetes, občasné krívanie.

Indikácie pre použitie:

  • esenciálna arteriálna hypertenzia;
  • sekundárna arteriálna hypertenzia;
  • príznaky hypersympatikotónie (tachykardia, vysoký tlak pulzu, hyperkinetický typ hemodynamiky);
  • súbežná IHD - stresová angína (fajčenie selektívne beta-blokátory, nefajčiarske - neselektívne);
  • utrpenie srdca, bez ohľadu na prítomnosť angíny pectoris;
  • porušenie rytmu srdca (predsieňový a komorový extrasystol, tachykardia);
  • subkomenzované zlyhanie srdca;
  • hypertrofická kardiomyopatia, subaortická stenóza;
  • prolaps mitrálnej chlopne;
  • riziko ventrikulárnej fibrilácie a náhlej smrti;
  • arteriálna hypertenzia v predoperačnom a pooperačnom období;
  • beta-adrenoblokátory sú tiež predpísané pre migrénu, hypertyroidizmus, abstinenciu alkoholu a liekov.

Betablokátory: kontraindikácie

Zo strany kardiovaskulárneho systému:

  • bradykardia;
  • atrioventrikulárny blok o 2-3 stupňoch;
  • arteriálna hypotenzia;
  • akútne zlyhanie srdca;
  • kardiogénny šok;
  • vazospastická angína pectoris.

Z iných orgánov a systémov:

  • bronchiálna astma;
  • chronická obštrukčná choroba pľúc;
  • stenózne ochorenie periférnych ciev s ischémiou končatín v pokoji.

Beta-blokátory: vedľajšie účinky

Zo strany kardiovaskulárneho systému:

  • znížená srdcová frekvencia;
  • Spomalenie atrioventrikulárneho vedenia;
  • významné zníženie krvného tlaku;
  • zníženie ejekčnej frakcie.

Z iných orgánov a systémov:

  • poruchy dýchacieho systému (bronchospazmus, porušenie priedušnosti, exacerbácia chronických ochorení pľúc);
  • periférna vazokonstrikcia (Raynaudov syndróm, studené končatiny, prerušovaná klaudikácia);
  • psychoemočné poruchy (slabosť, ospalosť, poruchy pamäti, emočná labilita, depresia, akútna psychóza, poruchy spánku, halucinácie);
  • gastrointestinálne poruchy (nauzea, hnačka, bolesť brucha, zápcha, exacerbácia peptického vredu, kolitída);
  • abstinenčný syndróm;
  • narušenie metabolizmu uhľohydrátov a lipidov;
  • svalová slabosť, intolerancia fyzickej námahy;
  • impotencia a znížené libido;
  • znížená funkcia obličiek v dôsledku zníženej perfúzie;
  • pokles produkcie slznej tekutiny, konjunktivitída;
  • poruchy kože (dermatitída, exantém, exacerbácia psoriázy);
  • fetálna hypotrofia.

Beta-blokátory a diabetes mellitus

Pri diabete druhého typu, výhodný je selektívne beta-blokátory, pretože ich vlastnosti dysmetabolický (hyperglykémia, znížená citlivosť na inzulín), sú vyjadrené v menšej miere, než je neselektívny.

Beta-blokátory a tehotenstvo

Počas tehotenstva je použitie beta-blokátorov (neselektívnych) nežiaduce, pretože spôsobujú bradykardiu a hypoxémiu, po ktorej nasleduje hypotrofia plodu.

Aké sú najlepšie lieky zo skupiny beta-blokátorov?

Hovorí o beta-blokátory antihypertenzív, ako triedy, vo význame drogy s beta-1 selektivita (majú menej vedľajších účinkov) bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (účinnejšie) a vazodilatačné vlastnosti.

Ktorý beta-blokátor je lepší?

Relatívne nedávno v našej krajine došlo k beta-blokátor, ktorý má najlepšiu kombináciu všetkých kvalít potrebných pre liečbu chronických ochorení (hypertenzie a ischemickej choroby srdca) - Lokren.

Lokren - originálne a v rovnakom čase lacnú beta-blokátorov, ktorý má vysoký beta 1 selektivitu a najväčší polčas (15-20 hodín), môže byť použitá 1 krát za deň. Zároveň nemá žiadnu vnútornú sympatomimetickú aktivitu. Liek normalizuje variabilitu denného rytmu krvného tlaku, čo prispieva k zníženiu stupňa ranného rastu krvného tlaku. Pri liečbe lieku Lokrenom u pacientov s koronárnym srdcovým ochorením sa frekvencia výskytu záchvatov angíny znížila a zvýšila sa schopnosť odolávať fyzickej námahe. Liečivo nespôsobuje pocity slabosti, únavy, neovplyvňuje metabolizmus uhľohydrátov a lipidov.

Druhým liekom, ktorý možno identifikovať, je Nebilet (Nebivolol). Zaberá osobitné miesto v triede beta-blokátorov kvôli svojim neobvyklým vlastnostiam. Non-ticket sa skladá z dvoch izomérov: prvý je beta-blokátor a druhý je vazodilatátor. Liek má priamy účinok na stimuláciu syntézy oxidu dusnatého (NO) vaskulárnym endotelom.

Vzhľadom Nebilet dvojaký mechanizmus účinku môžu byť podávané pacientovi s hypertenziou a súčasne chronické obštrukčné pľúcne ochorenia, ochorenia periférnych tepien, kongestívne srdcové zlyhanie, dyslipidémia a diabetes.

Čo sa týka posledných dvoch patologických procesov, dnes je tu značné množstvo vedeckých údajov, ktoré má Nebilet nielen žiadne negatívne účinky na metabolizmus sacharidov a lipidov, ale aj normalizuje vplyv na hladinu cholesterolu, triglyceridov, glykémie a glykovaného hemoglobínu. Výskumní pracovníci spájajú tieto vlastnosti, ktoré sú jedinečné pre skupinu beta-blokátorov s NO-modulujúcou aktivitou lieku.

Syndróm vylučovania beta-blokátorov

Náhle zrušenie blokátorov betaadrenergných po dlhšom používaní, najmä vo vysokých dávkach, môže spôsobiť jav špecifický pre klinický obraz je nestabilná angina pectoris, ventrikulárna tachykardia, infarkt myokardu, a niekedy dokonca viesť k náhlej smrti. Abstinenčný syndróm sa začína objavovať po niekoľkých dňoch (menej často 2 týždne) po ukončení blokovania adrenoceptorov.

Aby sa predišlo závažným následkom stiahnutia týchto liekov, mali by sa dodržiavať tieto odporúčania:

  • . Prestaňte používať beta blokátor postupne v priebehu 2 týždňov, podľa tejto schémy: v 1. deň denná dávka propranololu je znížená o viac ako 80 mg, do 5 minút - 40 mg, 9. - 20 mg a na 13 - 10 mg;
  • pacienti s IHD počas a po abstinencii beta-adrenergných blokátorov by mali obmedziť svoju fyzickú aktivitu a v prípade potreby zvýšiť dávku nitrátov;
  • osoby s ochorením koronárnych tepien, ktoré majú koronárna bypass je plánované, beta-adrenergné receptory nie sú pred operáciou zrušiť, 2 hodiny pred chirurgickým zákrokom je predpísaný dennú dávku 1/2, v priebehu prevádzky beta-blokátory sa nepodáva, ale po dobu 2 dní. po intravenóznom podaní.

Viac Informácií O Plavidlách