Čo sú beta-blokátory? Klasifikácia, názvy prípravkov a nuance ich použitia

Prípravy skupiny beta-blokátorov majú veľký význam v súvislosti s ich výraznou účinnosťou. Používajú sa na ischemickú srdcovú chorobu, srdcové zlyhanie a niektoré abnormality srdcových funkcií.

Lekári ich často menujú za patologické zmeny v rytme srdca. Beta-adrenoblokátory sa nazývajú lieky, ktoré blokujú rôzne typy (β1-, β2-, β3-) adrenoceptorov počas určitého časového intervalu. Význam týchto látok je ťažké preceňovať. Sú považované za jedinú triedu liekov v kardiológii, pre ktorú bola udelená Nobelova cena za medicínu.

Beta-blokátory sú selektívne a neselektívne. Zo zoznamov sa dá naučiť, že selektivita je schopnosť blokovať výlučne ß-adrenergné receptory. Je dôležité poznamenať, že nijako neovplyvňuje β2-adrenoreceptory. Tento článok obsahuje základné informácie o týchto látkach. Tu sa môžete oboznámiť s ich podrobnou klasifikáciou, ako aj s liekmi a ich vplyvom na telo. Čo sú teda selektívne a neselektívne beta-blokátory?

Klasifikácia beta-blokátorov

Klasifikácia beta-blokátorov je pomerne jednoduchá. Ako bolo uvedené vyššie, všetky lieky sú rozdelené do dvoch hlavných skupín: neselektívne a selektívne beta-blokátory.

Neselektívne blokátory

Neselektívnymi beta-blokátormi sú lieky, ktoré selektívne blokujú ß-adrenergné receptory. Okrem toho majú silné antianginózne, hypotenzívne, antiarytmické a membránovo stabilizačné účinky.

Skupina neselektívnych blokátorov zahŕňa tieto lieky:

• Propranolol (lieky s podobnou účinnou látkou: Anaprilin, Inderal, Obsidan);
• Bopindolol (Sandinorm);
• Levobunolol (Wistagen);
• Nadolol (Korgard);
• Obunol;
• Oxprenolol (Coretal, Trazicore);
• pindolol;
• sotalol;
• Timozol (Arutimol).

Antianginálny účinok tohto typu ß-blokátorov spočíva v tom, že môžu normalizovať srdcovú frekvenciu. Navyše kontraktilita myokardu klesá, čo postupne vedie k zníženiu jeho potreby okysličených častí. Tak sa výrazne zlepší prívod krvi do srdca.

Tento účinok je spôsobený spomalením sympatickej stimulácie periférnych ciev a inhibíciou aktivity renín-angiotenzínového systému. Zároveň sa minimalizuje celkový periférny vaskulárny odpor a zníži sa srdcový výkon.

Neselektívny blokátor Inderal

Ale antiarytmický účinok týchto látok sa vysvetľuje odstránením arytmogénnych faktorov. Niektoré kategórie týchto liekov majú takzvanú vnútornú sympatomimetickú aktivitu. Inými slovami, majú silný stimulačný účinok na beta-adrenergné receptory.

Tieto lieky neznižujú alebo mierne znižujú srdcovú frekvenciu v pokoji. Navyše neumožňujú zvýšenie telesnej hmotnosti pri fyzických cvičeniach alebo pod vplyvom adrenomimetiká.

Kardioselektívne prípravky

Nasledujúce kardioselektívne betablokátory sú rozlíšené:

• Ormidol;
• Prinorm;
• Atenol;
• Betakard;
• Blokium;
• Katenol;
• Katenolol;
• dohad;
• Miokord;
• Normiten;
• Prenormin;
• Telvodin;
• Tenolol;
• Tenzikor;
• Velorin;
• Falitonzin.

Ako je známe, v štruktúrach tkanív ľudského tela existujú určité receptory, ktoré reagujú na hormóny adrenalín a noradrenalín. V súčasnej dobe rozlišujeme medzi α1-, α2-, β1-, β2-adrenoreceptormi. Nie tak dávno boli opísané β3-adrenergné receptory.

Miesto a hodnota adrenergných receptorov môže byť reprezentovaná nasledujúcim spôsobom:

• α1 - sú umiestnené v cievach tela (v tepnách, žilách a kapilárach), aktívna stimulácia vedie k ich spazmu a prudkému zvýšeniu hladiny krvného tlaku;
• α2 - sa považujú za "negatívnu spätnú väzbu" pre regulačný systém tkanivového tkaniva - to znamená, že ich stimulácia môže viesť k okamžitému poklesu krvného tlaku;
• β1 - nachádzajú sa v srdcovom svale a ich stimulácia vedie k zvýšeniu srdcovej frekvencie, okrem toho zvyšuje potrebu myokardu v kyslíku;
• β2 - umiestnený do obličiek, stimulácia vyvoláva odstránenie bronchospazmu.

Kardioselektívne β-blokátory majú aktivitu voči β1-adrenergným receptorom. A pokiaľ ide o neselektívne, rovnako blokujú β1 a β2. V srdci je jeho pomer 4: 1.

Inými slovami, stimulácia tohto orgánu kardiovaskulárneho systému energiou sa uskutočňuje hlavne cez β1. S rýchlym zvýšením dávkovania beta-blokátorov sa ich špecificita postupne znižuje na minimum. Až po tomto selektívnom lieku blokujú obidva receptory.

Je dôležité poznamenať, že akýkoľvek beta-blokátor selektívny alebo neselektívny rovnomerne znižuje hladinu krvného tlaku.

Súčasne majú však kardioselektívne beta-blokátory menej vedľajších účinkov. Z tohto dôvodu je oveľa vhodnejšie ich používať na rôzne sprievodné ochorenia.

Preto s najmenšou pravdepodobnosťou vyvolávajú fenomén bronchospazmu. Je to preto, že ich aktivita nie je ovplyvnená β2-adrenergnými receptorami umiestnenými v pôsobivej časti dýchacieho systému - pľúc.

Stojí za zmienku, že selektívne adrenoblokátory sú omnoho slabšie ako neselektívne blokátory. Navyše zvyšujú periférnu rezistenciu krvných ciev. Vďaka tejto unikátnej vlastnosti sú tieto lieky predpísané pacientom s kardiológmi so závažným poškodením periférnej cirkulácie. Platí to najmä pre pacientov s prerušovanou klaudikáciou.

Len málo ľudí vie, ale Carvedilol je zriedka predpísaný na zníženie krvného tlaku a elimináciu arytmií. Spravidla sa používa na liečbu zlyhania srdca.

Beta-blokátory najnovšej generácie

V súčasnosti existujú tri hlavné generácie takýchto liekov. Prirodzene je žiaduce používať lieky z poslednej (novej) generácie. Používajú sa trikrát denne.

Carvedilol 25 mg

Okrem toho nezabúdajte, že priamo súvisia s minimálnym množstvom nežiaducich vedľajších účinkov. Inovatívne lieky zahŕňajú Carvedilol a Celiprolol. Ako už bolo uvedené, používajú sa celkom úspešne na liečbu rôznych ochorení srdcového svalu.

Medzi neselektívne lieky na dlhodobé akcie patria:

Medzi dlhodobo pôsobiace selektívne lieky patria:

Pri pozorovaní nízkej účinnosti zvoleného lieku je dôležité prehodnotiť predpísaný liek.

V prípade potreby sa obráťte na svojho lekára, aby ste dostali nový liek. Celý bod je, že prostriedky často nemajú potrebný vplyv na telo pacienta.

Lieky môžu byť veľmi účinné, ale on alebo ony pacienti jednoducho nie sú vnímaví. V tomto prípade je všetko veľmi individuálne a závisí od určitých charakteristík zdravia pacienta.

Z tohto dôvodu sa má liečba vykonávať opatrne a osobitne opatrne. Je veľmi dôležité venovať pozornosť všetkým individuálnym vlastnostiam ľudského tela.

Kontraindikácie pre použitie

Je to práve preto, že beta-blokátory majú schopnosť nejako ovplyvňovať rôzne orgány a systémy (nie vždy pozitívne), ich použitie je nežiaduce a dokonca aj kontraindikované v niektorých sprievodných ochoreniach tela.

Rôzne nežiaduce účinky a inhibície použitia priamo súvisia s prítomnosťou beta-adrenergných receptorov v mnohých orgánoch a štruktúrach ľudského tela.

Kontraindikácie pri používaní liekov sú:

• astma;
• symptomatické zníženie krvného tlaku;
• zníženie srdcovej frekvencie (výrazné spomalenie pulzu u pacienta);
• závažné dekompenzované zlyhanie srdca.

Kontraindikácie môžu byť relatívne (ak významný prínos pre liečbu je lepší ako poškodenie a pravdepodobnosť nežiaducich účinkov):

• rôzne ochorenia kardiovaskulárneho systému;
• obštrukčné respiračné ochorenie chronickej povahy;
• u pacientov so srdcovým zlyhaním a spomalením srdcovej frekvencie je použitie nežiaduce, ale nie zakázané;
• diabetes mellitus;
• prechodné zakrivenie dolných končatín.

Podobné videá

Ktoré neselektívne a selektívne beta-blokátory (lieky z týchto skupín) sa používajú na liečbu hypertenzie a srdcových ochorení:

Pri ochoreniach, u ktorých sú indikované betablokátory, je potrebná mimoriadna opatrnosť. Platí to najmä pre ženy, ktoré nesú dieťa a dojčia. Ďalším dôležitým bodom je náhle stiahnutie vybraného lieku: v žiadnom prípade sa neodporúča drasticky zastaviť určitú drogu. Inak sa očakáva neočakávaný jav nazvaný "abstinenčný syndróm".

Ako poraziť HYPERTENSION doma?

Aby ste sa zbavili hypertenzie a vyčistili si krvné cievy, potrebujete.

Kompletná revízia všetkých typov adrenoblockerov: selektívna, neselektívna, alfa, beta

Z tohto článku sa dozviete: čo sú adrenoblockery, do ktorých skupín sú rozdelené. Mechanizmus ich činnosti, indikácie, zoznam liekov-adrenoblockers.

Adrenolytiká (adrenoblokátory) sú skupina liekov, ktoré blokujú nervové impulzy, ktoré reagujú na norepinefrín a epinefrín. Liečivý účinok je na opačnej strane ako adrenalín a norepinefrín na tele. Názov tejto farmaceutickej skupiny hovorí sám o sebe - lieky, ktoré vstupujú do nej, "prerušujú" činnosť adrenoreceptorov nachádzajúcich sa v srdci a stenách krvných ciev.

Takéto lieky sa široko používajú v kardiologickej a terapeutickej praxi na liečenie vaskulárnych a srdcových ochorení. Často ich kardiológovia priraďujú starším ľuďom, ktorí majú arteriálnu hypertenziu, poruchy srdcového rytmu a iné kardiovaskulárne ochorenia.

Klasifikácia adrenoblokátorov

V stenách ciev sú 4 typy receptorov: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergné receptory. Najbežnejšie sú alfa a beta-adrenoblokátory, ktoré "vypínajú" zodpovedajúce adrenalínové receptory. Existujú tiež alfa-beta-blokátory, ktoré blokujú všetky receptory súčasne.

Prostriedky každej zo skupín môžu byť selektívne, selektívne prerušujúce iba jeden typ receptora, napríklad alfa-1. A neselektívna s súčasným blokovaním oboch typov: beta-1 a -2 alebo alfa-1 a alfa-2. Napríklad selektívne beta-blokátory môžu mať vplyv len na beta-1.

Všeobecný mechanizmus účinku adrenoblokátorov

Keď sa norepinefrín alebo adrenalín uvoľní do krvného obehu, adrenergné receptory reagujú okamžite naviazaním na ne. V dôsledku tohto procesu sa v tele vyskytujú nasledujúce účinky:

• obmedzené plavidlá;
• frekvencia pulzu sa zvyšuje;
• zvýšenie krvného tlaku;
• hladiny glukózy v krvi narastajú;
• zväčšené priedušnice.

Ak sú určité ochorenia, napríklad arytmia alebo hypertenzia, takéto účinky sú pre človeka nežiaduce, pretože môžu vyvolať hypertenznú krízu alebo recidívy choroby. Adrenoblokátory "vypínajú" tieto receptory, takže pôsobia priamo oproti:

• dilatačné krvné cievy;
• znížiť srdcovú frekvenciu;
• zabrániť zvýšeniu obsahu cukru v krvi;
• zúženie priesvitu priedušiek;
• zníženie krvného tlaku.

Ide o bežné akcie, charakteristické pre všetky typy drog z adrenolytickej skupiny. Lieky sú však rozdelené na podskupiny v závislosti od účinku na určité receptory. Ich činnosť sa mierne líši.

Časté vedľajšie účinky

Spoločné pre všetky adrenoblockery (alfa, beta) sú:

1. Bolesti hlavy.
2. Rýchla únava.
3. Ospalosť.
4. Závraty.
5. Zvýšená nervozita.
6. Možné krátkodobé mdloby.
7. Porušenie normálnej aktivity žalúdka a trávenie.
8. Alergické reakcie.

Keďže lieky z rôznych podskupín majú mierne odlišné terapeutické účinky, nežiaduce dôsledky ich príjmu sa tiež líšia.

Všeobecné kontraindikácie selektívnych a neselektívnych betablokátorov:

• bradykardia;
• syndróm slabého sínusového uzla;
• akútne zlyhanie srdca;
• atrioventrikulárny a sinoatriálny blok;
• hypotenzia;
• Dekompenzované zlyhanie srdca;
• alergie na zložky liekov.

Neselektívne blokátory nemôžu byť užívané s bronchiálnou astmou a vylučujú vaskulárne ochorenia, selektívne - v patológii periférnej cirkulácie.

Pre zväčšenie kliknite na fotografiu

Takéto lieky by mali predpisovať kardiológ alebo terapeut. Nezávislý nekontrolovaný príjem môže viesť k závažným následkom až do smrteľného výsledku v dôsledku zastavenia srdca, kardiogénneho alebo anafylaktického šoku.

Alfa-blokátory

účinok

Adrenoblokátory alfa-1 receptorov dilatujú cievy v tele: periférne sú viditeľné pri sčervenaní kože a slizníc; vnútorné orgány - najmä črevá s obličkami. Z tohto dôvodu sa zvyšuje tok periférnej krvi, mikrocirkulácia tkanív sa zlepšuje. Odolnosť ciev na periférii klesá a tlak sa znižuje bez reflexného nárastu srdcovej frekvencie.

Znížením návratu venóznej krvi do átria a rozšírením "periférie" sa výrazne znižuje záťaž srdca. Vzhľadom na ľahkosť práce, stupeň hypertrofie ľavej komory, charakteristický pre hypertenzných pacientov a starších ľudí so srdcovými problémami, klesá.

• Ovplyvnite metabolizmus tukov. Alpha-AB znižuje hladinu triglyceridov, "zlý" cholesterol a zvyšuje lipoproteíny s vysokou hustotou. Tento dodatočný účinok je dobrý pre ľudí trpiacich hypertenziou zaťaženou aterosklerózou.
• Ovplyvňuje metabolizmus sacharidov. Pri užívaní liekov sa zvyšuje náchylnosť buniek na inzulín. Z tohto dôvodu sa glukóza absorbuje rýchlejšie a efektívnejšie, čo znamená, že jej hladina v krvi nezvyšuje. Tento účinok je dôležitý pre diabetikov, u ktorých alfa-adrenoblokátory znižujú hladinu cukru v krvi.
• Znižuje príznaky zápalu v orgánoch močového systému. Tieto lieky sa úspešne používajú pri hyperplázii prostaty na odstránenie určitých charakteristických symptómov: čiastočné vyprázdnenie močového mechúra, pálenie v močovej rúre, časté a nočné močenie.

Blokátory alfa-2 adrenalínových receptorov majú opačný účinok: úzke krvné cievy, zvýšenie krvného tlaku. Preto sa v kardiologickej praxi nepoužívajú. Ale úspešne liečia impotenciu u mužov.

Zoznam liekov

V tabuľke je uvedený zoznam medzinárodných nechránených názvov liekov zo skupiny blokátorov alfa-receptorov.

4. Beta-adrenoblokátory: mechanizmus účinku, klasifikácia, kardioselektívnosť

Čítali ste rad článkov o antihypertenzívnych (antihypertenzívnych) liekoch. Ak chcete mať holistický pohľad na túto tému, začnite od začiatku: prehľad antihypertenzívnych liekov pôsobiacich na nervový systém.

Beta-blokátory ktoré dočasne blokujú rôzne druhy (β₁-, β₂-, β₃-) adrenergných receptorov.

Hodnota beta-blokátorov je ťažké preceňovať. Sú to jediná trieda liekov v kardiológii, pre ktorú je vývoj uvedený Nobelovu cenu za medicínu. Pri udeľovaní ceny v roku 1988 Nobelov výbor nazval klinický význam beta-blokátorov "najväčší prielom v boji proti ochoreniam srdca po objavení digitalisu pred 200 rokmi".

Prípravy digitalis (rastliny Digitalis, Latin Digitalis) nazvali skupinu srdcové glykozidy (digoxín, strofantín a ďalšie), ktoré sa používajú na liečbu chronického srdcového zlyhania približne od roku 1785.

Stručná klasifikácia beta-blokátorov

Všetky beta-blokátory sú rozdelené na neselektívne a selektívne.

selektivita (kardioselektívne) - schopnosť blokovať iba beta1-adrenergné receptory a nemá vplyv na beta2-receptory, pretože priaznivé účinky beta-blokátorov je spôsobené najmä beta1 blokáda receptora, a hlavné vedľajšie účinky - beta 2 receptorov.

Inými slovami, selektivita je selektivita, selektivita akcie (z angličtiny. selektívne - selektívne). Avšak táto kardioselektívnosť je iba relatívna - aj vo vysokých dávkach dokonca selektívne beta-blokátory môžu čiastočne blokovať beta2-adrenergné receptory. Upozorňujeme, že kardioselektívne lieky sú silnejšie znížený diastolický (nižší) tlak, než neselektívna.

Stále na niektorých beta-adrenoblockers je takzvaný BCA (vnútorná sympatomimetická aktivita). Menej často sa to nazýva PAS (vnútorná sympatomimetická aktivita). BCA je schopnosť beta-blokátora čiastočne stimulovať potlačené beta-adrenoreceptory, ktoré znižujú vedľajšie účinky ("zmäkčuje" účinok lieku).

Napríklad beta-blokátory s BCA v menšej miere znížiť srdcovú frekvenciu, a ak je srdcová frekvencia spočiatku nízka, dokonca aj niekedy ju môže zvýšiť.

Betablokátory so zmiešaným účinkom:

• karvedilol - zmiešané α₁-, β₁-, β₂-adrenoblokátor bez BCA.
• labetalol - α-, β₁-, β₂-adrenoblokátor a čiastočný agonista (stimulant) β₂-receptory.

Užitočné účinky betablokátorov

Aby sme pochopili, čo môžeme dosiahnuť použitím beta-blokátorov, musíme pochopiť účinky, ktoré sa vyskytujú pri stimulácii a blokácii adrenoreceptorov.

Regulácia srdca.

Adrenoreceptory a katecholamíny pôsobiace na ne [epinefrín, norepinefrín, dopamín], ako aj dospievajúci, ktorí vylučujú epinefrín a norepinefrín priamo do krvného obehu, sa zjednocujú sympatomadrenálny systém (NAC). Prebieha aktivácia sympatomadrenálneho systému:

• u zdravých ľudí pod stresom,
• u pacientov s viacerými ochoreniami:
  • infarktu myokardu,
  • akútne a chronické srdcové zlyhanie (srdce nemôže pumpovať krv. Chronická obštrukčná dysfunkcia spôsobuje dyspnoe (u 98% pacientov), ​​únava (93%), palpitácie (80%), opuch, kašeľ)
  • arteriálna hypertenzia a ďalšie.

Beta1-adrenoblokátory obmedzujú účinky epinefrínu a norepinefrínu v tele, čo vedie k 4 základné efekty:

1. zníženie sily kontrakcií srdca,
2. zníženie srdcovej frekvencie (HR),
3. zníženie vedenia vo vedení systému srdca,
4. znížiť riziko arytmií.

Teraz pre viac podrobností o každej položke.

Zníženie srdcového rytmu

Zníženie sily srdca vedie k tomu, že srdce tlačí krv do aorty s menšou silou a vytvára tam nižšiu hladinu systolického (horného) tlaku. Zníženie sily kontrakcií znižuje prácu srdca a teda potrebu myokardu v kyslíku.

Znížená srdcová frekvencia umožňuje srdcu odpočívať viac. Toto je možno najdôležitejšie zo zákonov práce srdca, o ktorej som napísal skôr. Počas kontrakcie (systólie) svalové tkanivo srdca neposkytuje krv, pretože koronárne cievy v myokarde sú upnuté. Krvný obeh myokardu možno len v období jeho relaxácie (diastol). Čím je srdcová frekvencia vyššia, tým menšia je celková dĺžka periódy relaxácie srdca. Srdce nemá čas úplne odpočívať a môže zažiť ischémia (nedostatok kyslíka).

Takže beta-adrenoblokátory znižujú silu srdcových tepien a potrebu myokardu v kyslíku a tiež predlžujú dobu odpočinku a prívod krvi do srdcového svalu. Preto beta-blokátory majú výrazné proti ischemickému účinku a často sa používajú liečba angíny pectoris, ktorá je formou ochorenia koronárnych artérií (ischemická choroba srdca). Starý názov angíny pectoris - angína pectoris, v latinčine angína pectoris, preto sa nazýva aj antiischemický účinok Antianginózna. Teraz budete vedieť, aký je antianginálny účinok betablokátorov.

Upozorňujeme, že medzi všetkými triedami liekov na srdce beta-blokátory bez BCA najlepšie znížiť srdcovú frekvenciu (srdcová frekvencia). Z tohto dôvodu, kedy palpitácie a tachykardie (Srdcová frekvencia vyššia ako 90 za minútu), sú prvými, ktorí majú byť vymenovaní.

Pretože betablokátory znižujú funkciu srdca a krvný tlak, oni kontraindikované v situáciách, keď srdce nemôže zvládnuť svoju prácu:

• prísny arteriálna hypotenzia (Krvný tlak nižší ako 90-100 mm Hg),
• akútne zlyhanie srdca (kardiogénny šok, pľúcny edém atď.),
• CHF (chronické srdcové zlyhanie) v dekompenzácia.

Je zaujímavé, že beta-blokátory by sa mali používať (paralelne s tromi ďalšími triedami liekov - ACE inhibítormi, srdcovými glykozidmi, diuretikami) v liečba počiatočných štádií chronického srdcového zlyhania. Beta-blokátory chránia srdce pred nadmernou aktiváciou sympatomadrenálneho systému a zvýšiť očakávanú dĺžku života pacienti. Podrobnejšie budem hovoriť o moderných princípoch liečby CHF v oblasti srdcových glykozidov.

Zníženie vodivosti (zníženie rýchlosti vedenia elektrických impulzov o vodivý srdcový systém) ako jeden z účinkov beta-blokátorov má tiež veľký význam. Za určitých podmienok môžu beta-blokátory narušiť predsieňovo-ventrikulárne vedenie (impulzy z predsiene do komôr v roku 2003) AV uzol), čo spôsobí atrioventrikulárnu blokádu (AV-blokádu) rôzneho stupňa (od I do III).

Diagnóza AV blokády na EKG sa kladie rôzny stupeň závažnosti a prejavuje sa jedným alebo viacerými príznakmi:

1. konštantné alebo cyklické predĺženie P-Q intervalu je väčšie ako 0,21 s,
2. strata individuálnych komorových kontrakcií,
3. znížená srdcová frekvencia (zvyčajne od 30 do 60).

Stabilne zvýšená dĺžka P-Q intervalu od 0,21 s a vyššia.

a) obdobia postupného rozšírenia P-Q intervalu so zrážaním komplexu QRS;
b) stratu jednotlivých QRS komplexov bez postupného predĺženia P-Q intervalu.

Najmenej polovica komorových komplexov QRS vypadne.

Impulzy z predsiene do komôr sa vôbec nevykonávajú.

Odtiaľto rada: ak sa pacientov impulz stane menej ako 45 úderov za minútu alebo nezvyčajná nepravidelnosť rytmu, má sa urobiť EKG a s najväčšou pravdepodobnosťou by mala byť dávka upravená.

V akých prípadoch ide o riziko porúch vedenia?

1. Ak sa pacientovi podáva betablokátor bradykardia (Srdcová frekvencia je nižšia ako 60 za minútu)
2. ak je pôvodne k dispozícii porucha atrioventrikulárneho vedenia (čas elektrických impulzov v AV uzle sa zvýšil o viac ako 0,21 s),
3. ak pacient individuálne vysoká citlivosť na beta-blokátory,
4. ak prekročená (nesprávne prispôsobená) dávka beta-blokátora.

Aby ste predišli poruchám vedenia, musíte začať malé dávky beta-blokátora a postupne zvyšujte dávkovanie. Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, betablokátor sa nedá náhle zrušiť kvôli riziku tachykardie (palpitácie). Je potrebné znížiť dávkovanie a Zrušenie formulácie postupne, za niekoľko dní.

Beta-adrenoblokátory sú kontraindikované, ak má pacient na EKG nebezpečnú abnormalitu, napríklad:

• poruchy vedenia (atrioventrikulárny blok stupňa II alebo III, sinoatriálna blokáda atď.),
• príliš veľa vzácny rytmus (Srdcová frekvencia je nižšia ako 50 za minútu, tj závažná bradykardia),
• syndróm slabosti sínusového uzla (SSS).

Znižovanie rizika arytmie

Prijatie beta-blokátorov vedie k zníženie excitability myokardu. V srdcovej svalovke je menej zákalov vzrušenia, z ktorých každý môže viesť k srdcovej arytmii. Z tohto dôvodu sú betablokátory účinné pri liečbe extrasystoly, ako aj pri prevencii a liečbe supraventrikulárnych ventrikulárna poruchy rytmu. Klinické štúdie ukázali, že betablokátory významne znižujú riziko vzniku fatálnych arytmií (napr. Ventrikulárna fibrilácia) a preto sa aktívne používajú prevenciu náhlej smrti, vrátane patologického predĺženia intervalu Q-T na EKG.

Akýkoľvek infarkt myokardu spôsobený bolesťou a nekrózou (smrť) oblasti srdcového svalu je sprevádzaný výrazná aktivácia sympatomadrenálneho systému. Určenie beta-blokátorov s infarktom myokardu (ak nie sú vyššie uvedené kontraindikácie) výrazne znižuje riziko náhlej smrti.

Indikácie používania betablokátorov:

• IHD (angina pectoris, infarkt myokardu, chronické srdcové zlyhanie),
• prevencia arytmií a náhlej smrti,
• arteriálna hypertenzia (liečba zvýšeného krvného tlaku),
• Ďalšie ochorenia so zvýšenou aktivitou katecholamínov [epinefrín, norepinefrín, dopamín] v tele:
  1. tyreotoxikóza (hypertyreóza),
  2. alkoholová abstinencia (liečba alkoholu) atď.

Nežiaduce účinky betablokátorov

Časť vedľajších účinkov je spôsobená nadmerné pôsobenie betablokátorov na kardiovaskulárny systém:

• ostrý bradykardia (Srdcová frekvencia pod 45 za minútu),
• atrioventrikulárnej blokáda,
• arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak pod 90-100 mm Hg) - častejšie s intravenóznou injekciou beta-blokátorov,
• zvýšené srdcové zlyhanie až po pľúcny edém a zastavenie srdca,
• zhoršenie cirkulácie v nohách s poklesom srdcového výkonu - častejšie u starších ľudí s periférnou vaskulárnou aterosklerózou alebo endarteriídou.

Ak má pacient feochromocytóm (benígny nádor nadobličiek alebo uzliny sympatického autonómneho nervového systému, ktorý vylučuje katecholamíny; vyskytuje sa u 1 z 10 000 obyvateľov a až u 1% pacientov s hypertenziou), potom beta-blokátory môžu dokonca zvýšiť krvný tlak stimuláciou α₁-adrenergných receptorov a spazmu arteriol. Na normalizáciu krvného tlaku sa beta-blokátory majú kombinovať s alfa-blokátormi.

V 85 až 90% prípadov je feochromocytóm nádorom nadobličiek.

Beta-blokátory samy o sebe vykazujú antiarytmický účinok, Avšak v kombinácii s inými antiarytmickými liekmi je možné vyprovokovať záchvatov komorovej tachykardie alebo ventrikulárna bigeminia (neustále striedanie normálnej kontrakcie a ventrikulárneho extrasystolu, z lat. bi - dva).

Zvyšné vedľajšie účinky betablokátorov sú exocardiac.

Kontrakcia priedušiek a bronchospazmu

Beta2-adrenergné receptory rozširujú priedušky. Preto beta-blokátory pôsobiace na beta2-adrenergné receptory, zúženie priedušiek a môžu spôsobiť bronchospazmus. To je zvlášť nebezpečné pre pacientov s bronchiálna astma, fajčiarov a iných ľudí s pľúcnymi ochoreniami. Majú zvýšený kašeľ a dýchavičnosť. Ak chcete zabrániť tomuto bronchospazmu, musíte brať do úvahy rizikové faktory a použiť iba kardioselektívne beta-blokátory, ktoré v normálnych dávkach neovplyvňujú beta2-adrenoreceptory.

Zníženie hladiny cukru a zhoršenie lipidového profilu

Pretože stimulácia beta2-adrenergných receptorov spôsobuje štiepenie glykogénu a zvýšenie hladín glukózy, beta-blokátory môžu znížiť hladinu cukru v krvi s vývojom mierna hypoglykémia. Ľudia s normálnym metabolizmom sacharidov sa nemajú strach a pacienti s cukrovkou, ktorí dostávajú inzulín, by mali byť opatrnejší. Okrem toho, betablokátory maskujú takéto príznaky hypoglykémie ako tremor (otriasť) a tlkot srdca (tachykardia), v dôsledku nadmernej aktivácie sympatického nervového systému v dôsledku uvoľňovania hormónov protizistenia pri hypoglykémii. Upozorňujeme, že potné žľazy sú kontrolované sympatickým nervovým systémom, ale obsahujú M-cholinergické receptory, ktoré nie sú blokované adrenoblokátormi. Preto je charakterizovaná najmä hypoglykémia počas príjmu beta-blokátorov ťažké potenie.

Pacienti s cukrovkou, ktorí sú na inzulíne, majú byť informovaní o zvýšenom riziku hypoglykemickej kómy pri používaní beta-blokátorov. Pre takýchto pacientov je vhodnejšie selektívnych beta-blokátorov, neovplyvňujú beta2-adrenergné receptory. Pacienti s diabetes mellitus v nestabilnom stave (slabo predpovedané hladiny glukózy v krvi) beta-blokátory sa neodporúčajú, v iných prípadoch - prosím.

V prvých mesiacoch prijatia miernym zvýšením hladiny triglyceridov (lipidov), ako aj zhoršením pomeru "dobrého" a "zlého" cholesterolu v krvi.

Možný vývoj impotencia (súčasný názov - erektilnej dysfunkcie), napríklad pri prijatí propranolol do jedného roka sa rozvíja v 14% prípadov. Bol tu aj vývoj fibrotické plaky v tele penisu s jeho deformáciou a ťažkosťami s erekciou pri užívaní propranolol a metoprolol. Sexuálne poruchy sú bežnejšie u ľudí s aterosklerózou (to znamená, že problémy s potenciálom beta-blokátorov sa vyskytujú väčšinou u tých, s ktorými sú možné a bez liekov).

Ak sa chcete obávať impotencie a z tohto dôvodu nepoužívať liek na arteriálnu hypertenziu, je to nesprávne rozhodnutie. Vedci zistili, že už dlho zvýšený krvný tlak vedie k erekčnej dysfunkcii bez ohľadu na prítomnosť sprievodnej aterosklerózy. S vysokým krvným tlakom Steny nádob sa zahustia, sú hustšie a nemôže zásobovať vnútorné orgány správnym množstvom krvi.

Ďalšie vedľajšie účinky betablokátorov

Ďalšie vedľajšie účinky pri užívaní beta-blokátorov:

• podľa gastrointestinálny trakt (v 5 až 15% prípadov): zápcha, menej často hnačka a nevoľnosť.
• podľa nervový systém: depresia, poruchy spánku.
• podľa kožu a sliznice: vyrážka, žihľavka, začervenanie očí, zníženie sekrécie slznej tekutiny (je to skutočné použitie kontaktných šošoviek) atď.
• po prijatí propranolol príležitostne sa stane laryngism (bránené hlučnosti, dýchavičnosť) ako prejav alergickej reakcie. Laryngospazmus vzniká ako reakcia na umelé žlté farbivo tartrazín v tablete približne O 45 minút neskôr po užití lieku vo vnútri.

Abstinenčný syndróm

Ak užijete beta-blokátory dlhý čas (niekoľko mesiacov alebo dokonca týždňov) a potom náhle prestanete dostávať, abstinenčný syndróm. V dňoch po zrušení, palpitácie, úzkosť, angína pekné záchvaty, EKG sa zhoršuje, môže sa objaviť infarkt myokardu a dokonca aj náhla smrť.

Vývoj abstinenčného syndrómu je spôsobený skutočnosťou, že počas užívania betablokátorov sa organizmus prispôsobuje zníženému vplyvu (nor) adrenalínu a zvyšuje počet adrenoreceptorov v orgánoch a tkanivách. Okrem toho, pretože propranolol spomaľuje transformáciu hormónu štítnej žľazy tyroxín (T₄) v hormóne trijódtyronín (T₃), potom niektoré príznaky stiahnutia (úzkosť, chvenie, palpitácia), zvlášť vyslovene po zrušení propranololu, môžu byť spôsobené prebytkom hormónov štítnej žľazy.

Na prevenciu abstinenčného syndrómu sa odporúča postupné stiahnutie lieku do 14 dní. Ak je potrebná chirurgická manipulácia srdca, existujú iné schémy na odvykanie liekov, ale v každom prípade musí pacient poznajte svoje lieky: čo, v akom dávkovaní, koľkokrát denne a ako dlho trvá. Alebo aspoň napíšte ich na kus papiera a nechajte ho so sebou.

Vlastnosti najvýznamnejších beta-blokátorov

PROPRANOLOL (ANAPRILIN) je neselektívny beta-blokátor bez BCA. To je najznámejšou drogou z beta-blokátorov. akty krátko - 6-8 hodín. Abstinenčný syndróm je charakteristický. Tuk rozpustný, preto preniká do mozgu a má upokojujúci účinok. Neselektívna preto má veľký počet vedľajších účinkov v dôsledku beta2-blokády (zužuje priedušky a posilňuje kašeľ, hypoglykémiu, chladné končatiny).

Odporúča sa prijímať v stresových situáciách (napríklad pred skúškou, ako správne robiť skúšky). Keďže niekedy je možné zvýšiť individuálnu citlivosť na betablokátor s rýchlym a významným poklesom krvného tlaku, odporúča sa, aby sa prvýkrát uskutočnil pod dohľadom lekára s veľmi malou dávkou (napríklad 5-10 mg anaprilínu). Zvýšenie krvného tlaku by sa malo zaviesť atropín (a nie glukokortikoidných hormónov). Pre trvalý príjem propranolol nie je vhodné, v tomto prípade sa odporúča ďalší beta-blokátor - bisoprolol (pozri nižšie).

ATENOLOL je kardioselektívny betablokátor bez BCA. Predtým to bola populárna droga (rovnako ako metoprolol). Aplikuje sa 1-2 krát denne. Rozpustný vo vode, takže nepreniká do mozgu. Má abstinenčný syndróm.

METOPROLOL - kardioselektívny beta blokátor bez BCA, podobný atenolol. Prijíma sa dvakrát denne. Atenolol a metoprolol stratili svoj význam kvôli šíreniu bisoprolol.

BETAXOLOL (LOCHEN) je kardioselektívny beta-blokátor bez BCA. Používa sa hlavne na liečbu arteriálna hypertenzia. Je podávaná jedenkrát denne.

BISOPROLOL (CONCORE) je kardioselektívny beta-blokátor bez ICA. Možno najdôležitejšou drogu z dnešného dňa z beta-blokátorov. Pohodlná forma recepcie (1 krát za deň) a spoľahlivý hladký 24-hodinový antihypertenzívny účinok. Znižuje krvný tlak o 15-20%. Neovplyvňuje hladinu hormónov štítnej žľazy a glukózy v krvi, takže je tolerovaná u diabetes mellitus. Bisoprolol má slabší abstinenčný syndróm. Existuje veľa generík na trhu bisoprolol rôznych výrobcov, takže si môžete vybrať lacné. V Bielorusku najlacnejšia generická droga pre dnešok - Bisoprolol-Luga (Ukrajina).

ESMOLOL - sa uvoľňuje iba v roztoku na intravenózne podanie ako antiarytmikum. Trvanie akcie je 20-30 minút.

NEBYVOLOL (NEBILET) - kardioselektívny beta-blokátor bez BCA. Tiež výborná droga. Spôsobuje hladké zníženie krvného tlaku. Výrazný antihypertenzívny účinok nastáva po 1 - 2 týždňoch prijatia, maximálne po 4 týždňoch. Nebivolol zvyšuje produkciu oxid dusnatý (NO) v cievnom endotelu. Najdôležitejšia funkcia oxidu dusnatého - vasorelaxací. V roku 1998 bola udelená Nobelovu cenu za medicínu s textom "Na objavenie úlohy oxidu dusnatého ako signálnej molekuly pri regulácii kardiovaskulárneho systému". Nebivolol má niekoľko ďalšie užitočné efekty:

• vazodilátor [vazodilatácia] (z latinčiny. vas - nádoba dilatatio - rozšírenie)
• protidoštičkový (inhibuje agregáciu krvných doštičiek a trombózu),
• angioprotektivnoe (chráni cievy pred rozvojom aterosklerózy).

CARVEDYL - α₁-, ß-adrenoblokátor bez BCA. Z dôvodu blokády α₁-receptory vazodilatačný účinok a navyše znižuje krvný tlak. Menej atenolol znižuje srdcovú frekvenciu. Zhoršuje toleranciu fyzickej aktivity. Na rozdiel od iných blokátorov znižuje hladinu glukózy v krvi, preto sa odporúča pre diabetes 2. typu. má antioxidačné vlastnosti, spomaľuje proces aterosklerózy. Je užívaná 1-2 krát denne. Zvlášť odporúčané pre liečba chronického srdcového zlyhania (CHF).

LABETALOL - α-, β-adrenoblokátor a čiastočne stimuluje β₂-receptory. Znižuje krvný tlak miernym zvýšením srdcovej frekvencie. Má antianginálny účinok. Je schopný zvýšiť hladinu cukru v krvi. Vo veľkých dávkach môže spôsobiť bronchospazmus, ako aj kardioselektívne beta-blokátory. Používa sa intravenózne s hypertenzívnymi krízami a (menej často) orálne 2 krát denne na liečbu hypertenzie.

Liekové interakcie

Ako som už uviedol vyššie, kombináciou beta-blokátorov s inými antiarytmickými liekmi potenciálne nebezpečné. Je to však problém všetkých skupín antiarytmických liekov.

Medzi antihypertenzívnymi (antihypertenzívnymi) liekmi je zakázané len kombináciu beta-blokátorov a blokátory kalciových kanálov zo skupiny verapamil a diltiazem. To súvisí so zvýšeným rizikom srdcových komplikácií, pretože všetky tieto lieky pôsobia na srdce, znižujú silu kontrakcií, srdcovej frekvencie a vedenia.

Predávkovanie beta-blokátorov

Predávkovanie Príznaky Beta-blokátory:

• prudká bradykardia (srdcová frekvencia pod 45 za minútu),
• závrat až do straty vedomia,
• arytmia,
• akrocyanóza (modré prsty)
• ak beta-blokátor je rozpustný v tukoch a preniká do mozgu (napríklad, propranolol), potom sa môže vyvinúť kóma a kŕče.

Pomoc pri predávkovaní beta-blokátory závisia od príznakov:

• na bradykardia - atropín (parasympatický prostriedok), ß₁-stimulantov (dobutamín, izoproterenol, dopamín)
• na srdcové zlyhanie - srdcové glykozidy a diuretiká,
• na nízky krvný tlak (hypotenzia pod 100 mm Hg) - epinefrín, mesethon a ďalšie.
• na bronchospazmus - aminofylín (efufilín), izoproterenol.

Zaujímavé vedieť

na miestnej aplikácie (pomocou instilácie do očí) betablokátory znižujú tvorbu a sekréciu komorového tkaniva, čo znižuje vnútroočný tlak. Lokálne beta blokátory (timolol, proxodolol, betaxolol atď.) liečba glaukómu (ochorenie oka s postupným zúženie zorného poľa v dôsledku zvýšeného vnútroočného tlaku). Možný vývoj systémové vedľajšie účinky, vzhľadom k hit antigloukomnyh beta-blokátory slzách-nosné dierky v nose a odtiaľ do žalúdka, nasleduje absorpcia v gastrointestinálnom trakte.

Beta-blokátory sa považujú za možný doping a športovci by sa mali používať so závažnými obmedzeniami.

Doplnenie o Koraksan

V súvislosti s častými otázkami v komentároch o lieku Koraksan (ivabradín) Budem zdôrazňovať jeho podobnosti a rozdiely s beta-blokátormi. Coraxan blokuje I_F-kanály sínusového uzla a preto sa netýkajú beta-blokátorov.

Beta-blokátory: zoznam liekov

Dôležitou úlohou pri regulácii telesných funkcií sú katecholamíny: epinefrín a norepinefrín. Sú vylučované do krvi a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory. Tieto sú rozdelené na dve veľké skupiny: alfa a beta adrenergné receptory. Beta-adrenergné receptory sa nachádzajú v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené na dve podskupiny.

Pri aktivácii β1-adrenergných receptorov sa zvyšuje frekvencia a intenzita srdcových kontrakcií, koronárne artérie sa rozširujú, vedenie a automatizmus srdca sa zlepšuje, rozklad glykogénu v pečeni a tvorba zvýšenia energie.

Ak sú excitované β2-adrenergné receptory, steny ciev, svaly priedušiek sa uvoľňujú, tón maternice sa znižuje počas tehotenstva, sekrécia inzulínu a rozklad tuku sa zvyšuje. Stimulácia beta-adrenoreceptorov pomocou katecholamínov vedie k mobilizácii všetkých telesných síl na aktívny život.

Beta-adrenoblokátory (BAB) - skupina liekov, ktoré viažu beta-adrenoreceptory a zabraňujú ich účinku katecholamínov. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus účinku

BAB znižuje frekvenciu a silu srdca, znižuje krvný tlak. Výsledkom je zníženie spotreby kyslíka srdcovými svalmi.

Diastol je predĺžený - doba odpočinku, relaxácia srdcového svalu, počas ktorej sú koronárne cievy naplnené krvou. Zlepšenie koronárnej perfúzie (prívod krvi do myokardu) je uľahčené znížením intrakardiálneho diastolického tlaku.

Existuje redistribúcia prietoku krvi z miesta normálneho krvného zásobenia na ischemickú a v dôsledku toho sa zlepšuje tolerancia fyzickej námahy.

BAB majú antiarytmické účinky. Potlačujú kardiotoxické a arytmogénne účinky katecholamínov a tiež zabraňujú akumulácii iónov vápnika v srdcových bunkách, čo zhoršuje energetický metabolizmus v myokarde.

klasifikácia

BAB je rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované podľa mnohých vlastností.
Kardioselektivita - schopnosť lieku blokovať len β1-adrenergné receptory bez ovplyvnenia β2-adrenoreceptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým je bezpečnejšie používať pri súbežných ochoreniach dýchacích ciest a periférnych ciev, ako aj diabetes mellitus. Selektivita je však relatívny pojem. Keď sa liek podáva vo veľkých dávkach, stupeň selektivity klesá.

Niektoré BAB majú vlastnú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť stimulovať beta-adrenergné receptory do určitej miery. V porovnaní s bežnými BAB takéto lieky spomaľujú srdcovú frekvenciu a silu jej kontrakcií, vedú k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej negatívne ovplyvňujú metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné ďalej rozširovať cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje pomocou výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokádou alfa-adrenoreceptorov alebo priamym pôsobením na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od charakteristík chemickej štruktúry BAB. Lipofilné látky (propranolol) trvajú niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné lieky (atenolol) sú účinné dlhšie, môžu byť predpísané menej často. V súčasnej dobe boli vytvorené aj lipofilné látky s dlhodobým účinkom (metoprolol retard). Okrem toho existujú BAB s veľmi krátkym trvaním - až 30 minút (esmolol).

zoznam

1. Nekardioselektívna BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• propranolol (anaprilín, obzidan);
• nadolol (kurgard);
• sotalol (сотагексал, тензол);
• timolol (blokáda);
• nipradilol;
• fl usrololol.

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• oxprenolol (tracicore);
• pindolol (vinič);
• alprenolol (aptin);
• Penbutolol (beta-pressín, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardioselektívna BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

• metoprolol (betalok, betalokok, corvitol, metozok, metokarka, metokor, serdol, egilok);
• atenolol (betakard, tenormín);
• betaxolol (betac, lokén, curlon);
• esmolol (breivabloc);
• bisoprolol (aryl, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronál, niperten, tirezia);
• carvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, carvedigamma, carvenol, coriol, rekardium, talliton);
• nebivolol (binetol, nebivátor, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

• acebutolol (atsekor, sektrálny);
• talinolol (cordán);
• celiprolol;
• epanolol (vasakor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB s dlhodobým účinkom:

5. BAB ultra krátky účinok, kardioselektívny:

Aplikácia na choroby kardiovaskulárneho systému

Angina stresu

V mnohých prípadoch je BAB jedným z hlavných činiteľov liečby angíny pectoris a prevencie záchvatov. Na rozdiel od dusičnanov tieto lieky nespôsobujú toleranciu (odolnosť voči liekom) pri dlhodobom používaní. BAB sa môže kumulovať (akumulovať) v tele, čo po chvíli umožňuje znížiť dávkovanie lieku. Tieto prostriedky navyše chránia samotný srdcový sval, čím zlepšujú prognózu znížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginálna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a iných faktoroch.

Začnite liečbu malou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje na účinnú dávku. Dávkovanie sa zvolí tak, že srdcová frekvencia v pokoji nie je nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického krvného tlaku nie je nižšia ako 100 mm Hg. Art. Po nástupe terapeutického účinku (zastavenie angína pektoris, zlepšenie tolerancie na záťaž) sa dávka postupne znižuje na minimálnu účinnosť.

Dlhodobé užívanie vysokých dávok BAB je nepraktické, pretože riziko nežiaducich účinkov je výrazne zvýšené. Pri nedostatočnej účinnosti týchto liekov je lepšie kombinovať ich s inými skupinami drog.

BAB nemožno náhle zrušiť, pretože to môže viesť k abstinenčnému syndrómu.

BAB je zvlášť indikovaný, ak je stresová angína kombinovaná so sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné používanie BAB s infarktom myokardu pomáha obmedziť nekrózu v srdcovom svale. Súčasne sa znižuje mortalita, znižuje sa riziko opakovaného infarktu myokardu a zástavy srdca.

Tento účinok má BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je výhodné použiť kardioselektívne činidlá. Sú zvlášť užitočné pri kombinácii infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, postinfaktívnou angínou a tachysystolickou formou atriálnej fibrilácie.

BAB môže byť vymenovaný okamžite, keď pacient vstúpi do nemocnice všetkým pacientom bez kontraindikácie. Pri absencii vedľajších účinkov pokračuje liečba po dobu najmenej jedného roka po predchádzajúcom infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

Použitie BAB pri srdcovom zlyhaní sa skúma. Predpokladá sa, že môžu byť použité v kombinácii srdcového zlyhania (najmä diastolického) a anginy pectoris. Porušenie rytmu, arteriálna hypertenzia, tahisystolická forma atriálnej fibrilácie v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na vymenovanie tejto skupiny drog.

Hypertenzívne ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie, komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Sú tiež široko používané u mladých pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto skupina liekov je predpísaná pre kombináciu arteriálnej hypertenzie s angínou pectoris alebo poruchami srdcového rytmu, ako aj po predchádzajúcom infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú pri poruchách srdcového rytmu ako predsieňová fibrilácia a flutter, supraventrikulárne arytmie, zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť predpísané pre ventrikulárne arytmie, ale ich účinnosť je zvyčajne menej výrazná v tomto prípade. BAB v kombinácii s prípravkami draslíka sa používajú na liečbu arytmií spôsobených glykozidickou intoxikáciou.

Nežiaduce účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB potlačuje schopnosť sínusového uzla produkovať impulzy, ktoré spôsobujú kontrakcie srdca a spôsobujú bradykardiu sínusov - spomalenie impulzu na hodnoty nižšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je oveľa menej výrazný u BAB s vnútornou sympatomimetickou aktivitou.

Prípravky tejto skupiny môžu spôsobiť atrioventrikulárnu upchatie rôzneho stupňa. Tiež znižujú silu srdcového tepu. Druhý vedľajší účinok je menej výrazný v BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. Znížený krvný tlak BAB.

Lieky tejto skupiny spôsobujú spazmus periférnych ciev. Môže sa objaviť triaška končatín, Reynaudov syndróm sa zhoršuje. Tieto vedľajšie účinky sú takmer bez liečiv s vazodilatačnými vlastnosťami.

BAB znižuje tok krvi obličkami (okrem nadololy). Z dôvodu zhoršenia periférnej cirkulácie počas liečby týmito liekmi je niekedy výrazná všeobecná slabosť.

Dýchacie orgány

BAB spôsobuje spazmus priedušiek v dôsledku súbežnej blokády ß2-adrenergných receptorov. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u kardioselektívnych liekov. Avšak ich dávky účinné na angínu alebo hypertenziu sú často pomerne vysoké a kardioselektivita je významne znížená.
Použitie vysokých dávok BAB môže spôsobiť apnoe alebo dočasné zastavenie dýchania.

BAB zhoršuje priebeh alergických reakcií na uhryznutie hmyzom, liečivé a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a iné lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závrat, poruchy pamäti a depresiu. V závažných prípadoch vznikajú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú oveľa menej výrazné v hydrofilnom BAB, najmä v atenolole.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná porušením neuromuskulárneho vedenia. To vedie k vzniku svalovej slabosti, zníženej vytrvalosti a rýchlej únavy.

metabolizmus

Neselektívny BAB potláča produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane, tieto lieky inhibujú uvoľnenie glukózy z pečene, prispieva dlhotrvajúcou hypoglykémiu u pacientov s diabetom. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvi pôsobením na alfa-adrenergné receptory. To vedie k výraznému zvýšeniu krvného tlaku.

Preto, ak je potrebné predpísať BAB pacientom so súbežným cukrovkou, je potrebné uprednostňovať kardioselektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo inými skupinami.

Mnoho BAB, najmä neselektívne, znižujú hladinu "dobrého" cholesterolu (alfa-lipoproteín s vysokou hustotou) a zvýšiť úroveň "zlých" (triglyceridov a lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou). Chýba mu túto nevýhodu D1-lieky s vnútornou sympatikomimetickej a a-blokujúce aktivity (karvedilol, labetalol, pindolol, dilevalol, celiprolol).

Ďalšie vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: porušením erekcie a stratou sexuálnej túžby. Mechanizmus takého účinku je nejasný.

BAB môže spôsobiť zmeny na koži: vyrážka, svrbenie, erytém, symptómy psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenávajú vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných nežiaducich účinkov je tlak krvi s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickou purpurou.

Abstinenčný syndróm

Ak sa BAB dlhodobo používa vo vysokom dávkovaní, náhle ukončenie liečby môže vyvolať takzvaný abstinenčný syndróm. To sa prejavuje zvýšením angína pektoris, výskytom porúch komorového rytmu, rozvojom infarktu myokardu. Vo miernejších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšeným krvným tlakom. Abstinenčný syndróm sa zvyčajne prejavuje po niekoľkých dňoch po ukončení BAB.

Aby sa zabránilo vývoju abstinenčného syndrómu, mali by sa dodržiavať tieto pravidlá:

• BAB pomaly, počas dvoch týždňov postupne znižuje dávkovanie jednej dávky;
• počas a po zrušení BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu, ak je to potrebné, zvýšiť dávku nitrátov a iných antianginóznych liekov, ako aj lieky, ktoré znižujú krvný tlak.

kontraindikácie

BAB je absolútne kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

• pľúcny edém a kardiogénny šok;
• ťažké zlyhanie srdca;
• bronchiálna astma;
• syndróm slabosti sínusového uzla;
• atrioventrikulárna blokáda stupňa II - III;
• hladina systolického krvného tlaku 100 mm Hg. Art. a nižšie;
• srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu;
• slabo kontrolovaný inzulín-dependentný diabetes mellitus.

Relatívna kontraindikácia vymenovania BAB - Raynaudovho syndrómu a aterosklerózy periférnych artérií s vývojom prerušovanej klaudikácie.